Cholinergic drug, any of various drugs that inhibit, enhance, or mimic the action of the neurotransmitter acetylcholine, the primary transmitter of nerve impulses within the parasympathetic nervous system-i.e., der Teil des autonomen Nervensystems, der glatte Muskeln kontrahiert, Blutgefäße erweitert, Körpersekrete vermehrt und die Herzfrequenz verlangsamt.

Die Freisetzung von Acetylcholin durch Nervenimpulse kann durch Botulinumtoxin blockiert werden, eine sehr potente Chemikalie, die in durch das Bakterium Clostridium botulinum verunreinigten Lebensmitteln produziert wird und gelegentlich schwere Lebensmittelvergiftungen (Botulismus) verursacht. Die schwerwiegendste Wirkung ist die Lähmung der Skelettmuskulatur. Wird Botulinumtoxin jedoch lokal injiziert, kann es zur Behandlung schwerer Muskelkrämpfe oder starker, unkontrollierbarer Schweißausbrüche eingesetzt werden. Unter Handelsnamen wie Botox wird es auch zu kosmetischen Zwecken eingesetzt; lokal injiziertes Botulinumtoxin lähmt die Gesichtsmuskulatur, wodurch sich die Haut entspannt und Falten reduziert werden.

Viele Medikamente interagieren mit Acetylcholin-Rezeptoren. Acetylcholin selbst erzeugt extrem kurzlebige Effekte, weil es im Blut schnell abgebaut wird. Ein Acetylcholin-ähnlicher Wirkstoff, der therapeutisch eingesetzt wird, ist Pilocarpin, ein selektiver Muscarin-Rezeptor-Agonist, der in Augentropfen verwendet wird, um die Pupille zu verengen und den Augeninnendruck zu senken, der bei der Krankheit Glaukom erhöht ist.

Zu den Antagonisten, die auf Muscarin-Rezeptoren wirken, gehören Medikamente wie Atropin und Scopolamin. Diese Medikamente unterdrücken alle Aktionen des Parasympathikus, was zu einem Austrocknen der Körpersekrete (z. B. Speichel, Tränen, Schweiß, Bronchialsekret und Magen-Darm-Sekret), einer Entspannung der glatten Muskulatur in Darm, Bronchien und Harnblase, einer Erhöhung der Herzfrequenz, einer Erweiterung der Pupillen und einer Lähmung der Augenfokussierung führt. Diese Medikamente werden häufig verwendet, um Sekrete auszutrocknen und die Bronchien während der Anästhesie zu erweitern und die Pupillen während ophthalmologischer Verfahren zu erweitern. Scopolamin wird auch zur Behandlung der Reisekrankheit eingesetzt, eine Wirkung, die von seiner Fähigkeit abhängt, die Aktivität des zentralen Nervensystems zu dämpfen.

Nikotin, der wichtigste süchtig machende Inhaltsstoff des Tabaks, der in Zigaretten und Zigarren verwendet wird, übt seine Wirkung an einer Untergruppe von cholinergen Rezeptoren aus, die als Nikotinrezeptoren bekannt sind. Wirkstoffe, die diese Rezeptoren blockieren, so genannte Nikotinrezeptor-Antagonisten, werden unterteilt in solche, die hauptsächlich auf die Skelettmuskulatur wirken, und solche, die auf Ganglienzellen wirken. Zur letzteren Gruppe gehören Hexamethonium und Trimethaphan. Diese Medikamente bewirken eine allgemeine Lähmung des autonomen Nervensystems, da sie nicht zwischen sympathischen und parasympathischen Ganglien unterscheiden und daher in ihrer Wirkung nicht spezifisch sind. Sie waren die ersten wirksamen Mittel zur Senkung des Bluthochdrucks (Antihypertensiva), aber sie haben viele lästige Nebenwirkungen, die mit der Lähmung des autonomen Nervensystems verbunden sind (z. B. verschwommenes Sehen, Verstopfung, Impotenz, Unfähigkeit zu urinieren). Sie sind durch selektivere Medikamente ersetzt worden. Die Nikotin-Rezeptor-Antagonisten, die an der neuromuskulären Verbindung wirken, werden bei chirurgischen Eingriffen zur Muskelentspannung eingesetzt.

Acetylcholin wird durch das Enzym Acetylcholinesterase inaktiviert, das sich an cholinergen Synapsen befindet und das Acetylcholin-Molekül in Cholin und Acetat spaltet. Eine Gruppe von Acetylcholinesterase-Hemmern (Anticholinesterase-Medikamente) wird zur Behandlung von Myasthenia gravis eingesetzt, einer Erkrankung, die durch Muskelschwäche gekennzeichnet ist. Neostigmin und Pyridostigmin sind Medikamente, die die neuromuskuläre Verbindung erreichen können, aber sie können nicht in die Ganglien des autonomen Nervensystems eindringen und somit nicht die Blut-Hirn-Schranke passieren. Daher verlängern diese Mittel die Wirkung von Acetylcholin speziell an der neuromuskulären Verbindung.