Droga colinérgica, qualquer uma das várias drogas que inibem, melhoram, ou imitam a acção do neurotransmissor acetilcolina, o principal transmissor de impulsos nervosos dentro do sistema nervoso parassimpático – isto é, a parte do sistema nervoso autónomo que contrai músculos lisos, dilata os vasos sanguíneos, aumenta as secreções corporais, e abranda o ritmo cardíaco.

Injecção de botox

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A libertação de acetilcolina por impulsos nervosos pode ser bloqueada pela toxina botulínica, um químico muito potente que é produzido em alimentos contaminados pela bactéria Clostridium botulinum e é uma causa ocasional de intoxicação alimentar grave (botulismo). O efeito mais grave é a paralisia do músculo esquelético. Contudo, quando a toxina botulínica é injectada localmente, pode ser utilizada para tratar espasmos musculares graves ou suores graves e incontroláveis. Sob nomes comerciais como Botox, é também utilizada para fins cosméticos; a toxina botulínica injectada localmente paralisa os músculos do rosto, relaxando assim a pele e reduzindo as rugas.

Muitas drogas interagem com os receptores de acetilcolina. A própria acetilcolina produz efeitos extremamente curtos porque é destruída rapidamente no sangue. Uma droga semelhante à acetilcolina que é utilizada terapeuticamente é a pilocarpina, um agonista selectivo muscarínica-receptor que é utilizado em gotas oculares para contrair a pupila e para diminuir a pressão intra-ocular que é aumentada na doença glaucoma.

Antagonistas que actuam nos receptores muscarínicos incluem drogas tais como atropina e escopolamina. Estes fármacos suprimem todas as acções do sistema parassimpático, o que resulta na secagem das secreções do corpo (por exemplo, saliva, lágrimas, suor, secreções brônquicas, e secreções gastrointestinais); relaxamento do músculo liso no intestino, brônquios, e bexiga urinária; aumento do ritmo cardíaco; dilatação das pupilas; e paralisia da focalização ocular. Estes medicamentos são amplamente utilizados para secar as secreções e dilatar os brônquios durante a anestesia e para dilatar as pupilas durante os procedimentos oftalmológicos. A escopolamina é também utilizada para tratar o enjoo, um efeito que depende da sua capacidade de deprimir a actividade do sistema nervoso central.

Nicotina, o principal ingrediente viciante no tabaco utilizado em cigarros e charutos, exerce a sua acção num subconjunto de receptores colinérgicos conhecidos como receptores nicotínicos. Os agentes que bloqueiam estes receptores, os chamados antagonistas dos receptores nicotínicos, estão divididos naqueles que actuam principalmente no músculo esquelético e naqueles que actuam nas células dos gânglios. Este último grupo inclui o hexametónio e o trimethaphan. Estes medicamentos causam paralisia geral do sistema nervoso autonómico porque não distinguem entre os gânglios simpáticos e parassimpáticos e, portanto, não são específicos na sua acção. Foram os primeiros agentes eficazes a reduzir a tensão arterial elevada (medicamentos anti-hipertensivos), mas têm muitos efeitos secundários problemáticos associados à paralisia do sistema nervoso autonómico (por exemplo, visão turva, obstipação, impotência, incapacidade de urinar). Foram substituídos por fármacos mais selectivos. Os antagonistas nicotínicos-receptores que actuam na junção neuromuscular são utilizados durante procedimentos cirúrgicos para produzir relaxamento muscular.

Acetilcolina é inactivada pela enzima acetilcolinesterase, que está localizada nas sinapses colinérgicas e decompõe a molécula de acetilcolina em colina e acetato. Um grupo de inibidores da acetilcolinesterase (medicamentos anti-colinesterase) é utilizado para tratar a miastenia gravis, uma desordem caracterizada pela fraqueza muscular. Neostigmina e piridostigmina são fármacos que podem aceder à junção neuromuscular, mas não podem entrar nos gânglios do sistema nervoso autonómico e, portanto, não atravessam a barreira hemato-encefálica. Portanto, estes agentes prolongam a acção da acetilcolina especificamente na junção neuromuscular.