ANTHOCYANINS AND BIOMEDICINAL PROPERTIES

Anthocyanins are members of the flavonoid group of phytochemicals, a group predominant in tea, honey, wines,fruits, vegetables, nuts, olive oil, cocoa, and cereals. I flavonoidi, forse il gruppo singolo più importante di fenoli negli alimenti, comprendono un gruppo di oltre 4000 composti vegetali aromatici C15 con modelli di sostituzione multipli (www.nal.usda.gov/fnic/foodcomp/index.html). I principali attori di questo gruppo includono le antocianine (ad esempio, cianidina, pelargonidina, petunidina), i flavonoli (quercetina, kaempferolo), flavoni (luteolina, apigenina), flavanoni (miricetina, naringina, esperetina, naringenina), flavan-3-oli (catechina, epicatechina, gallocatechina) e, anche se a volte classificati separatamente, gli isoflavoni (genisteina, daidzeina). Le sostanze fitochimiche di questa classe sono spesso chiamate bioflavonoidi a causa dei loro ruoli sfaccettati nel mantenimento della salute umana, e gli antociani negli alimenti sono tipicamente ingeriti come componenti di miscele complesse di componenti flavonoidi. Dailyintake è stimato da 500 mg a 1 g, ma può beseveral g / d se un individuo sta consumando integratori flavonoidi (estratto di semi d’uva, ginkgo biloba, o pycnogenol; vedi, ad esempio,).

Le antocianine colorate sono i membri più riconosciuti, visibile dei phytochemicals bioflavonoid. Thefree-radical scavenging e capacità antiossidanti dei pigmenti antociani sono il più altamente pubblicizzato del modus operandi utilizzato da questi pigmenti per intervenire con therapeutictargets umani, ma, infatti, la ricerca suggerisce chiaramente che altri meccanismi di azione sono anche responsabili per healthbenefits osservato. Gli isolati di antociani e le miscele di bioflavonoidi ricche di antociani possono fornire protezione dalla scissione del DNA, attività estrogenica (alterando lo sviluppo dei sintomi delle malattie ormono-dipendenti), inibizione degli enzimi, aumento della produzione di citochine (regolando così le risposte immunitarie), attività antinfiammatoria, perossidazione lipidica, diminuzione della permeabilità e fragilità capillare e rafforzamento delle membrane. La struttura chimica (posizione, numero e tipi di sostituzioni) della singola molecola di antocianina ha anche un peso sul grado in cui le antocianine esercitano le loro proprietà bioattive e le relazioni struttura/funzione influenzano anche la localizzazione intracellulare dei pigmenti. La letteratura sugli antociani comprende alcune controversie sui contributi relativi degli antociani glicosilati rispetto agli agliconi in termini di biodisponibilità e potenziale bioattivo. Originariamente, si presumeva che solo gli agliconi potessero entrare nel circuito circolatorio, tuttavia, l’assorbimento e il metabolismo dei glicosidi antociani è stato ora dimostrato. La natura del coniugato di zucchero e l’aglicone sono importanti determinanti dell’assorbimento degli antociani e dell’escrezione sia negli esseri umani che nei ratti.

I ruoli dei pigmenti antociani come agenti medicinali sono stati un dogma ben accettato nella medicina popolare di tutto il mondo e, infatti, questi pigmenti sono legati a una gamma incredibilmente ampia di benefici per la salute. Per esempio, le antocianine daHibiscus sp sono state storicamente utilizzate nei rimedi per la disfunzione epatica e l’ipertensione; e gli antociani del mirtillo (Vaccinium) hanno una storia aneddotica di utilizzo per i disturbi della vista, le infezioni microbiche, la diarrea, e diversi altri disturbi di salute. Ma mentre l’uso degli antociani per scopi terapeutici è stato a lungo supportato da prove aneddotiche ed epidemiologiche, è solo negli ultimi anni che alcune delle specifiche, misurabili proprietà farmacologiche dei pigmenti antociani isolati sono state definitivamente verificate da prove di ricerca rigorosamente controllate in vitro, in vivo o cliniche. In molti altri casi, i ruoli esatti delle antocianine nel mantenimento della salute umana rispetto ad altre sostanze chimiche in una miscela complessa di un estratto di frutta o di un alimento intero non sono stati completamente chiariti. Infatti, alcuni rapporti suggeriscono che l’attività degli antociani è potenziata quando sono forniti in miscele.

Per esempio, l’acuità visiva può essere notevolmente migliorata attraverso la somministrazione di pigmenti antociani a soggetti animali e umani, e il ruolo di questi pigmenti nel migliorare la visione notturna o globale è stato particolarmente ben documentato. L’assunzione orale di antocianosidi dal ribes nero ha portato a un significativo miglioramento dell’adattamento della visione notturna in soggetti umani, e benefici simili sono stati ottenuti dopo la somministrazione di antocianine dai mirtilli. Tre antociani dal ribes nero hanno stimolato la rigenerazione della rodopsina (un recettore accoppiato alla proteina G localizzato nella retina dell’occhio), e la formazione di un intermedio di rigenerazione è stata accelerata dalla cianidina 3-rutinoside.Questi studi suggeriscono fortemente che il miglioramento della rigenerazione della rodopsina è almeno un meccanismo attraverso il quale le antocianine migliorano l’acuità visiva.

In entrambi gli studi di ricerca in vitro e in vivo, le antocianine hanno dimostrato una marcata capacità di ridurre la proliferazione delle cellule tumorali e di inibire la formazione del tumore. La capacità dei pigmenti antociani di interferire con il processo di cancerogenesi sembra essere legata a molteplici meccanismi potenziali di azione, tra cui l’inibizione degli enzimi ciclossigenasi e un potente potenziale antiossidante. Hou et al hanno rivelato che le antocianine inibiscono la tumorigenesi bloccando l’attivazione di una via della proteina chinasi attivata da mitogeni. Questa relazione ha fornito la prima indicazione di una base molecolare del perché gli antociani dimostrano proprietà anticancerogene. In altre ricerche, gli estratti di frutta con concentrazioni significative di antociani hanno dimostrato di essere efficaci contro vari stadi di carcinogenesi, ma il ruolo individuale degli antociani rispetto ad altri componenti non è stato determinato, in parte perché gli antociani erano troppo facilmente degradati durante i biotest se separati da cofattori stabilizzanti come altri costituenti fenolici. Poiché la disfunzione dell’endotelio è coinvolta nell’inizio e nello sviluppo della vasculardisease, quattro antociani isolati dalle bacche di sambuco sono stati incorporati nel lemma plasmatico e nel citosol delle cellule endoteliali per esaminare direttamente i ruoli protettivi. Thesetests ha dimostrato non solo che gli antociani potrebbero essere direttamenteincorporati nelle cellule endoteliali, ma che la protezione dallo stress significantoxidative era il risultato. Delphinidin, ma nonmalvidina o cianidina, fornito endotelio-dipendentevasorelaxation in aorta di ratto, fornendo un pharmacologicalbenefit paragonabile a polifenoli del vino rosso. In un modello di ratto, poca influenza di alimentazione antociani purificati (cianidina 3-O-glucoside) o antociani ricchi extractsfrom sambuco o ribes nero potrebbe essere rilevato oncholesterol levels o modelli di acidi grassi nel fegato, ma i pigmenti werecapace di risparmiando vitamina E. Crude anthocyaninextracts da mirtillo sono stati somministrati sia per via orale e via iniezione per ridurre la permeabilità capillare. La protezione dagli attacchi di cuore attraverso la somministrazione di succo d’uva o vino è stata fortemente legata alla capacità dei prodotti ricchi di antocianine di ridurre l’infiammazione e migliorare la forza e la permeabilità dei capillari, e di inibire la formazione delle piastrine e migliorare il rilascio di ossido nitrico (NO). Allo stesso modo, la consegna di un concentrato di ribes nero con un intenso contenuto di antociani ha causato una vasorelazione endotelio-dipendente negli anelli dell’aorta di ratto in vitro. Il meccanismo della vasorelazione è stato attribuito a un aumento dei livelli di produzione di NO, ma i composti attivi nel concentrato non sono stati isolati. Quando i ratti sono stati pretrattati per creare una maggiore suscettibilità ai danni ossidativi, e poi alimentati con estratti di antociani, si è ottenuta una significativa riduzione degli indici di perossidazione lipidica e dei danni al DNA. L’ingestione di questi estratti, che contenevano miscele di delfinidina, cianidina, petunidina, peonidina e malvidina nelle forme 3-glucopiranoside, ha anche aumentato la capacità antiossidante del plasma. I tipici sintomi di iperglicemia, iperinsulinemia e iperleptinemia provocati da una dieta ad alto contenuto di grassi non si sono verificati quando i topi hanno anche ingerito antociani isolati. Gli esperimenti suggeriscono che gli antociani, come componente alimentare funzionale, possono aiutare nella prevenzione dell’obesità e del diabete.

Gli antociani sono stati accreditati della capacità di modulare le funzioni cognitive e motorie, di migliorare la memoria e di avere un ruolo nel prevenire il declino legato all’età nella funzione neurale. Choet al ha riferito che la somministrazione di antocianine isolate e purificate dalla patata dolce viola ha migliorato le prestazioni cognitive valutate da test di evitamento passivo in topi trattati con etanolo, e ha anche efficacemente inibito la perossidazione lipidica nei tessuti del cervello di ratto. Somministrando estratti di mirtillo con un significativo contenuto di antociani (ma non pigmenti purificati), si è notato che le diete integrate con mirtillo hanno portato ad un’efficace inversione dei deficit legati all’età in vari parametri neurali e comportamentali (memoria e funzioni motorie).Ulteriori indagini di questo team di laboratorio hanno dimostrato che le antocianine (in particolare, cianidina-3-sambubioside-5-glucoside e cianidina-3, 5-diglucoside) erano altamente biodisponibili nelle cellule endoteliali, che è stato collegato al loro ruolo nella prevenzione dell’aterosclerosi e dei disturbi neurodegenerativi.

Le antocianine hanno esercitato molteplici effetti protettivi contro la pleurite in un modello di ratto e sono state in grado di attenuare l’infiammazione. Le prove sperimentali che dimostrano i benefici delle antocianine per il diabete e i disturbi pancreatici si sono anche accumulate negli ultimi anni, e ancora una volta l’efficacia è attribuita ai molteplici effetti biologici simultanei che questi pigmenti causano nel corpo, compresa la prevenzione della generazione di radicali liberi, la diminuzione della perossidazione dei lipidi, la riduzione del gonfiore pancreatico e la diminuzione delle concentrazioni di zucchero nelle urine e nel siero del sangue.