AnesthesiaEdit
Sodio thiopental è un barbiturico ad azione ultra-corta ed è stato usato comunemente nella fase di induzione dell’anestesia generale. Il suo uso è stato ampiamente sostituito da quello del propofol, ma può mantenere una certa popolarità come agente di induzione per l’induzione e l’intubazione a sequenza rapida, come in ostetricia. Dopo l’iniezione endovenosa, il farmaco raggiunge rapidamente il cervello e provoca l’incoscienza entro 30-45 secondi. A un minuto, il farmaco raggiunge una concentrazione di picco di circa il 60% della dose totale nel cervello. Successivamente, il farmaco si distribuisce al resto del corpo, e in circa 5-10 minuti la concentrazione è abbastanza bassa nel cervello che la coscienza ritorna.
Una dose normale di tiopental sodico (di solito 4-6 mg/kg) data a una donna incinta per un parto operativo (sezione cesarea) la rende rapidamente incosciente, ma il bambino nel suo utero rimane cosciente. Tuttavia, dosi più grandi o ripetute possono deprimere la coscienza del bambino.
Il tiopental sodico non è usato per mantenere l’anestesia nelle procedure chirurgiche perché, in infusione, mostra una farmacocinetica di eliminazione di ordine zero, che porta a un lungo periodo prima che la coscienza venga ripresa. Invece, l’anestesia viene solitamente mantenuta con un agente anestetico (gas) inalato. Gli anestetici inalati vengono eliminati relativamente velocemente, così che l’interruzione dell’anestetico inalato permetterà un rapido ritorno della coscienza. Il tiopental sodico dovrebbe essere somministrato in grandi quantità per mantenere lo stato di incoscienza durante l’anestesia a causa della sua rapida ridistribuzione in tutto il corpo (poiché ha un alto volume di distribuzione). Poiché la sua emivita di 5,5-26 ore è abbastanza lunga, la coscienza impiegherebbe molto tempo a ritornare.
In medicina veterinaria, il tiopentale di sodio è usato per indurre l’anestesia negli animali. Poiché viene ridistribuito nel grasso, alcune razze magre di cani come i levrieri avranno recuperi prolungati dal tiopental sodico a causa della loro mancanza di grasso corporeo e della loro massa corporea magra. Al contrario, gli animali obesi avranno recuperi rapidi, ma ci vorrà del tempo prima che venga completamente rimosso (metabolizzato) dal loro corpo. Il tiopentale di sodio viene sempre somministrato per via endovenosa, in quanto può essere abbastanza irritante per i tessuti e vescicante; possono verificarsi gravi necrosi e scorticature dei tessuti se viene iniettato in modo errato nel tessuto intorno a una vena.
Coma medico indotto
Oltre all’induzione dell’anestesia, il tiopentale di sodio è stato storicamente usato per indurre il coma medico. Ora è stato sostituito da farmaci come il propofol perché i loro effetti si esauriscono più rapidamente del tiopentale. I pazienti con gonfiore cerebrale, causando l’elevazione della pressione intracranica, sia secondaria a un trauma o dopo un intervento chirurgico, possono beneficiare di questo farmaco. Il tiopentale sodico e la classe dei barbiturici diminuiscono l’attività neuronale, diminuendo così il tasso metabolico cerebrale del consumo di ossigeno (CMRO2), diminuiscono la risposta cerebrovascolare all’anidride carbonica, che a sua volta diminuisce la pressione intracranica. I pazienti con pressione intracranica elevata refrattaria (RICH) a causa di una lesione cerebrale traumatica (TBI) possono avere un esito migliore a lungo termine quando il coma barbiturico viene aggiunto al loro trattamento neurointensivo. È stato dimostrato che il tiopentale è superiore al pentobarbital nel ridurre la pressione intracranica. Questo fenomeno è chiamato anche “inverse steal” o effetto Robin Hood, poiché la perfusione cerebrale in tutte le parti del cervello è ridotta (a causa della diminuita risposta cerebrovascolare all’anidride carbonica) permettendo una perfusione ottimale alle aree ischemiche del cervello che hanno maggiori richieste metaboliche, poiché i vasi che forniscono le aree ischemiche del cervello sarebbero già massimamente dilatati a causa della richiesta metabolica.
Status epilepticusModifica
Nello status epilepticus refrattario, il tiopental può essere usato per terminare una crisi.
EutanasiaModifica
Il tiopental sodico è usato per via endovenosa a scopo di eutanasia. Sia in Belgio che in Olanda, dove l’eutanasia attiva è permessa dalla legge, il protocollo standard raccomanda il tiopentale sodico come agente ideale per indurre il coma, seguito dal pancuronio bromuro per paralizzare i muscoli e fermare la respirazione.
La somministrazione endovenosa è il modo più affidabile e rapido per realizzare l’eutanasia. La morte è rapida. Un coma è prima indotto dalla somministrazione endovenosa di 20 mg/kg di tiopental sodico (Nesdonal) in un piccolo volume (10 ml di soluzione fisiologica). Poi, viene somministrata una dose tripla di un farmaco bloccante neuromuscolare non depolarizzante, come 20 mg di pancuronio bromuro (Pavulon) o 20 mg di vecuronio bromuro (Norcuron). Il miorilassante deve essere somministrato per via endovenosa per garantire una biodisponibilità ottimale, ma il pancuronio bromuro può essere somministrato per via intramuscolare ad un livello di dosaggio maggiore di 40 mg.
Iniezione letaleModifica
Insieme al pancuronio bromuro e al cloruro di potassio, il tiopentale è usato in 34 stati degli USA per giustiziare i prigionieri tramite iniezione letale. Una dose molto grande è data per assicurare una rapida perdita di coscienza. Anche se la morte di solito avviene entro dieci minuti dall’inizio del processo di iniezione, alcuni sono stati conosciuti per richiedere più tempo. L’uso del tiopentale di sodio nei protocolli di esecuzione è stato contestato in tribunale dopo che uno studio sulla rivista medica The Lancet ha riportato che le autopsie dei detenuti giustiziati hanno mostrato che il livello di tiopentale nel loro sangue era insufficiente a causare la perdita di coscienza.
L’8 dicembre 2009, l’Ohio è diventato il primo stato a usare una singola dose di tiopentale di sodio per la sua esecuzione capitale, dopo l’uso fallito del cocktail standard di tre farmaci durante una recente esecuzione, a causa dell’impossibilità di individuare le vene adatte. Kenneth Biros è stato giustiziato usando il metodo a dose singola.
Lo stato di Washington è diventato il secondo stato degli Stati Uniti a usare le iniezioni di tiopental sodico a dose singola per le esecuzioni. Il 10 settembre 2010, l’esecuzione di Cal Coburn Brown è stata la prima nello stato a usare un’iniezione monodose, con un solo farmaco. La sua morte è stata pronunciata circa un minuto e mezzo dopo la somministrazione endovenosa di cinque grammi del farmaco.
Dopo il suo uso per l’esecuzione di Jeffrey Landrigan negli Stati Uniti, il Regno Unito ha introdotto un divieto sull’esportazione di tiopental sodico nel dicembre 2010, dopo che è stato stabilito che nessuna fornitura europea agli Stati Uniti veniva usata per altri scopi. Le restrizioni erano basate sul “regolamento dell’Unione europea sulla tortura (compresa la licenza dei farmaci usati nell’esecuzione mediante iniezione letale)”. Dal 21 dicembre 2011, l’UE ha esteso le restrizioni commerciali per impedire l’esportazione di alcuni medicinali per la pena capitale, affermando che “l’Unione disapprova la pena capitale in tutte le circostanze e lavora per la sua abolizione universale”.
Siero della veritàModifica
Thiopental è ancora usato in luoghi come l’India come siero della verità per indebolire la determinazione di un soggetto e rendere l’individuo più remissivo alla pressione. I barbiturici diminuiscono sia la funzione cerebrale corticale superiore che l’inibizione. Alcuni psichiatri ipotizzano che poiché mentire è più complesso che dire la verità, la soppressione delle funzioni corticali superiori può portare alla scoperta della verità. Il farmaco tende a rendere i soggetti verbosi e cooperativi con gli interrogatori; tuttavia, l’affidabilità delle confessioni fatte sotto tiopental è discutibile.
PsychiatryEdit
Gli psichiatri hanno usato il tiopental per desensibilizzare i pazienti con fobie e per “facilitare il richiamo di ricordi dolorosi repressi”. Uno psichiatra che ha lavorato con il tiopental è il professore olandese Jan Bastiaans, che ha usato questa procedura per aiutare ad alleviare il trauma nelle vittime sopravvissute dell’Olocausto.