ANTHOCYANINS AND BIOMEDICINAL PROPERTIES

アントシアニンは、お茶、蜂蜜、ワイン、果物、野菜、ナッツ、オリーブオイル、ココア、穀物などに多く含まれている植物化学物質のフラボノイドグループのメンバーです。 フラボノイドは、おそらく食品中のフェノール類の中で最も重要な単一グループであり、複数の置換パターンを持つ4000以上のC15芳香族植物化合物のグループを構成している(www.nal.usda.gov/fnic/foodcomp/index.html)。 このグループの主な成分は、アントシアニン（シアニジン、ペラルゴニジン、ペチュニジンなど）、フラボノール（ケルセチン、ケンフェロール）、フラボン（ルテオリン、アピゲニン）、フラバノン（ミリセチン、ナリンギン、ヘスペレチン）などです。 フラボン類（ルテオリン、アピゲニン）、フラバノン類（ミリセチン、ナリンギン、ヘスペレチン、ナリンギン）、フラバン-3-オール類（カテキン、エピカテキン、ガロカテキン）、そして別個に分類されることもありますが、イソフラボン類（ゲニステイン、ダイゼイン）があります。 このクラスの植物化学物質は、人間の健康維持に多面的な役割を果たしていることから、バイオフラボノイドと呼ばれることが多く、食品中のアントシアニンは、通常、フラボノイド成分の複雑な混合物の構成要素として摂取されます。

色鮮やかなアントシアニンは、バイオフラボノイド系のファイトケミカルの中でも最も認知度が高く、目に見える存在です。

色鮮やかなアントシアニンは、バイオフラボノイド系の植物化学物質の中でも最も知名度が高く、目に見えるものです。アントシアニン色素のフリーラジカル消去能や抗酸化能は、これらの色素が人間の治療対象に介入する方法として最もよく知られていますが、実際には、他の作用メカニズムが健康上の効果をもたらすことを示唆する研究結果も明らかになっています。 アントシアニンの分離物やアントシアニンを多く含むバイオフラボノイドの混合物は、DNA切断からの保護、エストロゲン活性（ホルモン依存性の疾患症状の発現を変化させる）、酵素阻害、サイトカインの産生促進（免疫反応の制御）、抗炎症活性、脂質過酸化、毛細血管の透過性と脆弱性の低下、膜の強化などの効果があると考えられています。 また、アントシアニン分子の化学構造（置換の位置、数、種類）は、アントシアニンが生理活性を発揮する度合いに関係し、構造と機能の関係は、色素の細胞内での局在にも影響する。 アントシアニンに関する文献の中には、バイオアベイラビリティーとバイオアクティブポテンシャルの観点から、グリコシル化されたアントシアニンとアグリコンの相対的な貢献度をめぐって論争があった。 当初は、アグリコンのみが循環回路に入ると考えられていたが、現在ではアントシアニン配糖体の吸収と代謝が実証されている。

アントシアニン色素の医薬品としての役割は、世界中の民間療法でよく受け入れられてきたドグマであり、実際、アントシアニン色素は驚くほど広範な健康効果と結びついています。 例えば、ハイビスカスのアントシアニンは歴史的に肝機能障害や高血圧症の治療に用いられ、ビルベリーのアントシアニンは視力障害、微生物感染、下痢など様々な健康障害に用いられてきたという逸話があります。 しかし、アントシアニンの治療目的での使用は、古くから逸話や疫学的な証拠によって支えられてきたが、近年になって、単離されたアントシアニン色素の特定の測定可能な薬理学的特性の一部が、厳密にコントロールされたin vitro、in vivo、または臨床研究によって決定的に検証された。 また、健康維持におけるアントシアニンと他のファイトケミカルの役割については、果実エキスや食品に含まれる複雑な混合物の中で完全には解明されていない場合も多い。

例えば、アントシアニン色素を動物やヒトに投与すると、視力が著しく向上することが知られており、特に暗視や全盲の改善に役立つことが報告されています。 ブラックカラント由来のアントシアニンを経口摂取した場合、ヒトでは夜間視力の適応性が著しく向上し、ビルベリー由来のアントシアニンを投与した場合にも同様の効果が得られました。 カシス由来の3種のアントシアニンは、眼の網膜に局在するGタンパク質共役型受容体であるロドプシンの再生を促進し、シアニジン3-ルチノシドは再生中間体の形成を促進した。

アントシアニンは、in vitroおよびin vivoの研究において、がん細胞の増殖を抑え、腫瘍形成を抑制することが明らかになっています。 アントシアニン色素の発がん過程への影響は、シクロオキシゲナーゼ酵素の阻害や強力な抗酸化作用など、複数のメカニズムが考えられています。 Houらは、アントシアニンがmitogen-activatedprotein kinase経路の活性化を阻害することで、発がんを抑制することを明らかにした。 この報告は、アントシアニンが抗がん作用を示す理由の分子的基盤を初めて示したものである。 他の研究では、アントシアニン濃度の高い果実エキスが発がんのさまざまな段階に対して有効であることが証明されていますが、アントシアニンと他の成分の個別の役割は、他のフェノール成分などの安定化補因子と分離すると、バイオアッセイ中にアントシアニンが分解されやすかったこともあり、明らかにされていません。

心血管疾患の予防におけるアントシアニンの役割は、酸化ストレスの保護と密接に関係している。 この試験では、アントシアニンが内皮細胞に直接取り込まれるだけでなく、有意な酸化ストレス保護効果があることが示された。 ラット大動脈において、マルビジンやシアニジンではなくデルフィニジンが内皮依存性の血管弛緩作用を示し、赤ワインポリフェノールに匹敵する薬理効果を発揮した。 ラットモデルでは、精製したアントシアニン（シアニジン3-O-グルコシド）やエルダーベリーやブラックカラントのアントシアニンリッチ抽出物を摂取しても、肝臓のコレステロール値や脂肪酸パターンにはほとんど影響がなかったが、これらの色素はビタミンEを節約することができた。 ビルベリーのアントシアニン抽出物は、毛細血管の透過性を減少させるために、経口または注射で投与されている。 心血管障害に関する他の研究では、アントシアニン色素とファイトケミカル抽出物中の他のフラボノイドの役割は完全には解明されていない。 同様に、アントシアニンを多く含むカシスの濃縮液を投与すると、in vitroでラット大動脈輪において内皮依存性の血管弛緩が起こる。 血管弛緩のメカニズムは、NOの産生量の増加によるものと考えられたが、濃縮液中の活性化合物は特定できなかった。 ラットに前処理を施して酸化ダメージを受けやすくした後、アントシアニン抽出物を摂取させたところ、脂質過酸化やDNA損傷の指標が有意に減少した。

津田らは、紫トウモロコシから抽出したアントシアニンを高脂肪食と併用してマウスに投与すると、体重と脂肪組織の増加を効果的に抑制できることを示した。 また、高脂肪食によって引き起こされる高血糖、高インスリン血症、高レプチン血症などの典型的な症状は、単離されたアントシアニンを摂取したマウスでは起こらなかった。

アントシアニンには、認知機能や運動機能の調整、記憶力の向上、加齢による神経機能の低下の防止などの効果があると言われていますが、今回の実験では、アントシアニンの機能性食品としての可能性が示唆されました。 Choet alは、紫サツマイモから分離した半精製アントシアニンを投与したところ、エタノールを投与したマウスの受動的回避テストで評価される認知能力が向上し、ラットの脳組織の脂質過酸化を効果的に抑制したと報告しています。 また、アントシアニンを多く含むブルーベリーエキス（色素は含まない）を摂取することで、加齢に伴う様々な神経・行動パラメータ（記憶・運動機能）の低下を効果的に改善できることがわかった。さらに、アントシアニン（特にシアニジン-3-サンビオシド-5-グルコシドとシアニジン-3, 5-ジグルコシド）は、動脈硬化や神経変性疾患の予防に関連して、内皮細胞での高いバイオアベイラビリティを示すことが明らかになりました。

アントシアニンは、ラットの胸膜炎モデルに対して複数の保護作用を示し、炎症を抑制することができました。また、アントシアニン投与により、肺の炎症に関わる酵素の発現が低下しました。 また、近年、アントシアニンの糖尿病や膵臓疾患への効果を示す実験的証拠が蓄積されてきており、フリーラジカルの発生防止、脂質過酸化の抑制、膵臓の腫れの抑制、尿や血清中の血糖値の低下など、アントシアニンが体内で複数の生物学的効果を同時に発揮していることが有効性の根拠とされています。