コリン作動性医薬品とは、副交感神経系（平滑筋を収縮させ、血管を拡張させ、身体の分泌物を増加させ、心拍数を低下させる自律神経系）における神経インパルスの主要な伝達物質である神経伝達物質アセチルコリンの作用を抑制、増強、または模倣する様々な医薬品のことである。 副交感神経系とは、平滑筋を収縮させ、血管を拡張させ、体内の分泌物を増加させ、心拍数を低下させる自律神経系の一部です。

神経インパルスによるアセチルコリンの放出は、ボツリヌス毒素によってブロックされることがあります。 最も深刻な影響は、骨格筋の麻痺です。 しかし、ボツリヌス毒素を局所的に注射することで、重度の筋肉の痙攣や、コントロールできないほどの激しい発汗の治療に使用することができます。 また、ボトックスなどの商品名で美容目的にも使用されており、ボツリヌス毒素を局所的に注射することで顔の筋肉を麻痺させ、皮膚を弛緩させてシワを減らすことができる。

多くの薬剤がアセチルコリン受容体と相互作用する。

多くの薬物がアセチルコリン受容体と相互作用しますが、アセチルコリン自体は血液中で急速に破壊されるため、非常に短い効果しか得られません。

ムスカリン受容体に作用するアンタゴニストには、アトロピンやスコポラミンなどがあります。

ムスカリン受容体に作用するアンタゴニストには、アトロピンやスコポラミンなどの薬剤があり、副交感神経の働きをすべて抑制することにより、体内の分泌物（唾液、涙、汗、気管支分泌物、消化管分泌物など）の乾燥、腸、気管支、膀胱などの平滑筋の弛緩、心拍数の増加、瞳孔の拡張、眼球の焦点の麻痺などの作用があります。 これらの薬剤は、麻酔時の分泌物の乾燥や気管支の拡張、眼科処置時の瞳孔の拡張などに広く使用されています。 スコポラミンは乗り物酔いの治療にも使われますが、その効果は中枢神経系の活動を抑制する能力に依存しています。

タバコの主な中毒成分であるニコチンは、ニコチン受容体と呼ばれるコリン受容体のサブセットで作用を発揮します。 この受容体を遮断する薬剤、いわゆるニコチン受容体拮抗薬は、主に骨格筋に作用するものと神経節細胞に作用するものに分けられる。 後者のグループには、ヘキサメトニウムやトリメタファンなどがある。 これらの薬剤は、交感神経節と副交感神経節を区別しないため、作用に特異性がなく、自律神経系の全体的な麻痺を引き起こす。 高血圧を抑える最初の有効な薬剤（降圧剤）でしたが、自律神経の麻痺に伴う厄介な副作用（目のかすみ、便秘、インポテンツ、排尿障害など）が多く見られました。 現在では、より選択性の高い薬剤に取って代わられています。

アセチルコリンは、コリン作動性シナプスに存在するアセチルコリンエステラーゼという酵素によって不活性化され、アセチルコリン分子をコリンとアセテートに分解します。 アセチルコリンエステラーゼ阻害剤（抗コリンエステラーゼ薬）の一つのグループは、筋力低下を特徴とする疾患である重症筋無力症の治療に使用される。 ネオスチグミンとピリドスチグミンは、神経筋接合部にアクセスできる薬剤であるが、自律神経系の神経節には入ることができないため、血液脳関門を通過しない。 したがって、これらの薬剤は、神経筋接合部に特異的にアセチルコリンの作用を延長する。