Onze op bewijs gebaseerde analyse van Adrafinil bevat unieke verwijzingen naar wetenschappelijke artikelen en anekdotische rapporten.

Wat is Adrafinil?

Adrafinil is een stimulerend middel dat de energie kan verhogen, vermoeidheid kan voorkomen en de waakzaamheid kan verbeteren zonder angst of andere bijwerkingen te veroorzaken die typisch zijn voor stimulerende middelen.

Het kan ook de stemming verbeteren, de focus, het leervermogen, en kan zelfs helpen om uw hersenen gezond te houden.

Adrafinil is een prodrug, een biologisch inactieve verbinding die in het lichaam wordt omgezet in een actief geneesmiddel. Wanneer adrafinil wordt gemetaboliseerd, wordt het omgezet in modafinil, een stimulerend middel dat de waakzaamheid verhoogt zonder de angst en hyperactiviteit te verhogen die kenmerkend zijn voor amfetamine stimulerende middelen.

Omdat modafinil de actieve vorm van adrafinil is, zijn de farmacologische acties en effecten van de twee verbindingen bijna identiek. Echter, slechts een deel van adrafinil wordt omgezet in modafinil. Daarom is, vergeleken met modafinil, een grotere dosis adrafinil nodig om hetzelfde effect te bereiken.

Lafon Laboratories ontdekte adrafinil in 1974, en twee jaar later isoleerden zij modafinil. Modafinil werd geselecteerd voor verdere klinische ontwikkeling (merknamen Alertec, Modavigil, en Provigil), maar beide vormen van de verbinding kwamen op de markt. Adrafinil werd in Europa verkocht als het receptgeneesmiddel Olmifon van 1986 tot het werd stopgezet in 2011.

Het blijft ongereguleerd in de VS, Canada en het Verenigd Koninkrijk en kan legaal worden gekocht in die landen.

Het wordt veel gebruikt off-label om vermoeidheid te bestrijden en energie te verbeteren, en veel gebruikers beschouwen het als een effectieve cognitieve versterker.

De Wereld Anti-Doping Associatie classificeert adrafinil als een verboden stimulerend middel.

Adrafinil heeft een lage incidentie van bijwerkingen en lijkt een laag potentieel voor afhankelijkheid, tolerantie of verslaving te hebben.

Onderzoek naar adrafinil is relatief beperkt, met de meeste menselijke studies die zich in plaats daarvan richten op de actieve vorm, modafinil.

Voordelen en effecten van adrafinil

Wakker zijn zonder stimulerende bijwerkingen

De eugeroïde of wekbevorderende eigenschappen van adrafinil zijn de meest grondig bestudeerde en gedocumenteerde effecten.

Uit uitgebreide dierproeven blijkt dat adrafinil de waakzaamheid en voortbeweging verhoogt en vooral effectief is tijdens perioden waarin de proefpersonen normaal gesproken zouden slapen.

De proeven bevestigen ook dat, hoewel de wekbevorderende eigenschappen van adrafinil op één lijn staan met die van amfetamine, het niet de angst, hyperactiviteit, verhoogde hartslag en andere negatieve bijwerkingen veroorzaakt die geassocieerd worden met amfetaminen.

Onderzoek naar de wekbevorderende effecten van adrafinil op mensen is beperkt. De bevindingen van de dierstudies worden echter bevestigd door tests waarbij menselijke proefpersonen modafinil, de actieve vorm van adrafinil, toegediend kregen. Modafinil is effectief gebleken tegen overmatige slaperigheid overdag bij mensen met slaapstoornissen.

Een test van het Amerikaanse leger wees uit dat modafinil ook bij gezonde proefpersonen de effecten van slaaptekort aanzienlijk verminderde. Piloten die modafinil innamen gedurende een periode van 40 uur zonder slaap toonden het vermogen om zeer veeleisende taken uit te voeren, verminderde slow-wave EEG activiteit, en verminderde zelfgerapporteerde problemen met stemming en alertheid in vergelijking met placebo.

Cognitieve verbetering

Naast het bevorderen van de waakzaamheid en het verhogen van de energie, kan adrafinil de leersnelheid verbeteren en de algehele cognitie verbeteren.

Een studie bij oude hondachtigen toonde aan dat behandeling met adrafinil een aanzienlijke verbetering van het leren teweegbracht, zoals aangegeven door een afname van het aantal fouten en een toename in het succesvol afronden van taken.

De weinige studies naar het effect van adrafinil op de menselijke cognitie suggereren dat adrafinil een aanzienlijk nootropisch potentieel heeft.

Een dubbelblind placebogecontroleerd onderzoek bij 100 patiënten van 65 jaar en ouder, die allemaal waakzaamheidsproblemen hadden die ernstig genoeg waren om het dagelijks leven te verstoren, toonde aan dat degenen die adrafinil innamen zich gelukkiger en minder slaperig voelden dan degenen die een placebo innamen en ook een betere concentratie, aandacht en herinneringsvermogen hadden.

In een vergelijkbare test met 548 patiënten met aandachts- en concentratieproblemen vertoonden degenen die adrafinil innamen significante verbetering in dagelijkse activiteiten, aandacht, oriëntatie en geheugen.

Klinische trials en onderzoeksbeoordelingen van modafinil, de actieve vorm van adrafinil, bevestigen verder de potentie ervan voor cognitieve verbetering.

Antidepressieve potentie

Adrafinil wordt algemeen verondersteld potentie te hebben als antidepressivum.

Dierstudies suggereren dat adrafinil de veroudering en neurodegeneratieve aandoeningen die gepaard gaan met depressie aanzienlijk kan verbeteren.

Menselijke studies naar dit aspect van adrafinil zijn beperkt, maar een twee maanden durende studie met 70 depressieve patiënten toonde aan dat adrafinil depressieve symptomen net zo effectief behandelde als het antidepressivum clomipramine, met minder nadelige psychologische bijwerkingen.

In een 28-daags onderzoek met 81 niet geïnstitutionaliseerde patiënten vertoonden degenen die adrafinil innamen een significant verminderde depressie en verminderde apathie.

Neuroprotectant

De actieve vorm van adrafinil heeft aangetoond te werken als een krachtige neuroprotectant, die helpt hersencellen gezond en intact te houden en zelfs het degeneratieve proces te vertragen dat geassocieerd wordt met de ziekte van Parkinson.

Het is ook aangetoond dat het neuro-inflammatoire processen veroorzaakt door methamfetaminegebruik tegengaat.

Voorlopige studies suggereren dat het neuroprotectieve vermogen een rol zou kunnen spelen bij de behandeling van multiple sclerose.

Hoe het werkt

De precieze mechanismen van adrafinil worden niet helemaal begrepen. Onderzoekers veronderstellen echter dat het in zijn gemetaboliseerde vorm voornamelijk werkt in twee specifieke gebieden van de hersenen, de hypothalamus en de amygdala. Dit onderscheidt het van amfetaminen en andere psychostimulantia die wakkerheid opwekken door een algemene, wijdverspreide neuronale activering. Deze selectieve neuronale activering kan het vermogen van adrafinil verklaren om waakzaamheid te bevorderen zonder de bijwerkingen die gewoonlijk met stimulerende middelen worden geassocieerd.

Eén van de manieren waarop gemetaboliseerde adrafinil waakzaamheid bevordert, is door het stimuleren van het orexinesysteem in de hersenen. Dit systeem is verantwoordelijk voor het reguleren van waakzaamheid, opwinding en eetlust. Het gebrek aan orexine in de hersenen is de oorzaak van de meest voorkomende vorm van narcolepsie, en modafinil (de actieve metaboliet van adrafinil) wordt verondersteld dit aan te pakken door direct in te werken op orexine neuronen. Op zijn beurt verhoogt deze stimulatie de productie van histamines, die ook een belangrijke rol spelen bij het reguleren van de slaap-waakcyclus.

Gemetaboliseerde adrafinil werkt ook op het adrenerge systeem, het deel van het zenuwstelsel dat adrenaline afgeeft. Aangenomen wordt dat het de energie en alertheid van een adrenaline-afgifte nabootst door te werken als een adrenerge receptor agonist, waardoor het niveau van adrenerge neurotransmitters in de hersenen wordt verhoogd.

Adrafinil moduleert indirect het dopamineniveau, de neurotransmitter die in verband wordt gebracht met de beloning en plezierreacties van de hersenen. In plaats van de dopamine-afgifte direct te stimuleren om de snelle en sterk versterkte stijging van het dopamineniveau te veroorzaken die kenmerkend is voor CNS-stimulerende middelen, is de actieve metaboliet van adrafinil een dopamineheropnameremmer, die geleidelijk de dopaminetransporteurs blokkeert om dopamine uit de synapsen te verwijderen.

Deze geleidelijke en enigszins indirecte werking op het dopaminesysteem is een belangrijk kenmerk van de werking van modafinil, omdat het de “rush” van euforie vermindert die met verslaving wordt geassocieerd.

Adrafinil zou ook het niveau van twee belangrijke prikkelgevoelige neurotransmitters, glutamaat en noradrenaline, positief moduleren. Een verhoogde beschikbaarheid van deze neurotransmitters kan de neuronale communicatie verbeteren, waardoor het geheugen, de concentratie en de algemene cognitieve functie verbeteren.

De concentraties van adrafinil in het bloed lijken ongeveer een uur na inname te pieken, maar omdat de omzetting naar de actieve vorm enige tijd duurt, worden neurologische effecten over het algemeen pas opgemerkt na de concentratiepieken. Er zijn geen gegevens beschikbaar over de halfwaardetijd van adrafinil bij mensen, maar dierstudies suggereren een halfwaardetijd van ongeveer vijf uur.

Dosering

De aanbevolen dosering varieert, maar een bereik van 300-1200 mg per dag van adrafinil voor medische doeleinden is aangetoond veilig en effectief te zijn.

Bij de meeste klinische studies werd de dosis in tweeën gesplitst, waarbij één dosis werd ingenomen bij het ontwaken en de andere ’s middags.

Omwille van de krachtige effecten wordt aanbevolen te beginnen met de laagste effectieve dosis (100-150 mg kan worden beschouwd als een lage dosis) en deze geleidelijk te verhogen naar behoefte.

Effecten zijn meestal binnen een uur merkbaar, en de duur van een enkele dosis kan 3-4 uur zijn.

Adrafinil moet worden ingenomen op een lege maag.

Stacking

Adrafinil werkt efficiënt op zichzelf, maar het stapelt ook zeer goed met andere nootropics, zoals piracetam, fenylpiracetam, en Noopept.

Adrafinil en Noopept Stack

Het stapelen van adrafinil met Noopept is een populaire combinatie die geschikt is voor langere perioden van mentaal werk waarbij focus en aandacht nodig zijn.

Zo vaak als nodig (niet meer dan eenmaal per dag)

  • 300 mg Adrafinil
  • 20 mg Noopept

Nevenswerkingen

Adrafinil wordt over het algemeen goedverdragen wanneer het in matige doses wordt ingenomen. Er zijn echter enkele mogelijke bijwerkingen gedocumenteerd, variërend van mild tot ernstig.

Gewone bijwerkingen van adrafinil zijn hoofdpijn, duizeligheid, misselijkheid, prikkelbaarheid, agressie en slapeloosheid.

De meest ernstige bijwerkingen zijn gerelateerd aan de leverfunctie. Er is ook een kans op verhoogde bloeddruk en hartproblemen, vooral bij hogere doses.

Raadpleeg een arts voordat u adrafinil neemt als u een voorgeschiedenis heeft van lever- of cardiovasculaire problemen.

Door de krachtige wakkerheid opwekkende eigenschappen, moet het ’s ochtends worden ingenomen om te voorkomen dat het de slaap verstoort.

Het nemen van adrafinil op lange termijn is af te raden, omdat het mogelijk de leverfunctie kan beïnvloeden. Gebruik adrafinil bij voorkeur in een cyclus (bijvoorbeeld twee weken op, een week af).

Als u bijwerkingen ondervindt bij het gebruik van adrafinil, moet u stoppen met het innemen en een arts raadplegen.

Waar te koop

Adrafinil is legaal te koop in de Verenigde Staten, Canada en het Verenigd Koninkrijk. Voor andere landen, onderzoek de wetten in uw land.

Er zijn slechts een handvol leveranciers voor adrafinil, en het wordt geadviseerd om alleen te kopen van gerenommeerde verkopers. Wij raden u aan adrafinil online te bestellen via PureNootropics.net omdat zij een betrouwbare verkoper van nootropics zijn, en hun supplementen zijn allemaal gecontroleerd door laboratoria van derden om zuiverheid te garanderen.

Een andere aanbevolen bron voor het kopen van adrafinil, evenals andere supplementen in capsulevorm, is DoubleWoodSupplements.com.

Close Thoughts

Adrafinil is een krachtig nootropicum dat vermoeidheid kan bestrijden, energie kan verhogen, de stemming kan verbeteren en ook een aanzienlijke cognitieve boost kan geven. De unieke combinatie van mentale en fysieke voordelen kan het een waardevol supplement maken voor iemand die op zoek is naar meer energie, uithoudingsvermogen en mentale scherpte.

Referenties

^1, ^12, ^17, ^18, ^23, ^24, ^28, ^31 Norton W. Milgram, Heather Callahan, en Christina Siwak Adrafinil: A Novel Vigilance Promoting Agent CNS Drug Reviews 1999
^2 Siwak CT, Callahan H, Milgram NW Adrafinil: effects on behavior and cognition in aged canines. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. (2000)
^3 Jouvet M1, Albarede JL, Lubin S, Meyrignac C. Noradrenaline en cerebrale veroudering. Encephale. (1991)
^4 Paul Gerrard, Robert Malcolm Mechanismen van modafinil: Een overzicht van het huidige onderzoek. Neuropsychiatr Dis Treat. (2007)
^5 Rambert FA, et al. A unique psychopharmacologic profile of adrafinil in mice. J Pharmacol (1986)
^6 Edgar DM, Seidel WF. Modafinil induceert waakzaamheid zonder intensivering van de motorische activiteit of daaropvolgende rebound hypersomnolentie bij de rat. J Pharmacol Exp Ther. (1997)
^7 Nootropics Survey Results and Analysis (2014)
^8 WADA’s List of Prohibited In-Competition Nonspecified Stimulants
^9 Bastuji H, Jouvet M. Succesvolle behandeling van idiopathische hypersomnie en narcolepsie met modafinil. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. (1988)
^10 Siwak CT, et al.Behavioral activating effects of adrafinil in aged canines.Pharmacol Biochem Behav. 2000
^11 Rambert FA, Pessonnier J, de Sereville JE, Pointeau AM, Duteil J. A unique psychopharmacologic profile of adrafinil in mice J Pharmacol. 1986 Jan-Mar
^13 Simon P, Hémet C, Ramassamy C, Costentin J. Non-amphetaminic mechanism of stimulant locomotor effect of modafinil in mice. Eur Neuropsychopharmacol. 1995
^14 Broughton RJ1, Fleming JA, George CF, Hill JD, Kryger MH, Moldofsky H, Montplaisir JY, Morehouse RL, Moscovitch A, Murphy WF Gerandomiseerde, dubbelblinde, placebogecontroleerde cross-over trial van modafinil in de behandeling van overmatige slaperigheid overdag bij narcolepsie. Neurology. 1997 Aug
^15 Caldwell JA Jr, Caldwell JL, Smythe NK, Hall KK A double-blind, placebo-controlled investigation of the efficacy of modafinil for sustaining the alertness and performance of aviators: a helicopter simulator study Psychopharmacology (Berl). 2000
^16 Milgram NW, et al. Orale toediening van adrafinil verbetert het leren van discriminatie bij beagle honden op leeftijd. Pharmacol Biochem Behav. 2000
^19 Turner DC1, Robbins TW, Clark L, Aron AR, Dowson J, Sahakian BJ. Cognitive enhancing effects of modafinil in healthy volunteers. Psychopharmacology (Berl). 2003
^20 Turner DC1, Clark L, Dowson J, Robbins TW, Sahakian BJ. Modafinil improves cognition and response inhibition in adult attention-deficit/hyperactivity disorder. Biol Psychiatry. 2004
^21 Minzenberg MJ, Carter CS Modafinil: a review of neurochemical actions and effects on cognition. Neuropsychopharmacology. 2008
^22 Jouvet M1, Albarede JL, Lubin S, Meyrignac C. Noradrenaline and cerebral aging Encephale. 1991
^25 Xiao YL, Fu JM, Dong Z, Yang JQ, Zeng FX, Zhu LX, He BC Neuroprotective mechanism of modafinil on Parkinson disease induced by 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine. Acta Pharmacol Sin. 2004
^26 M Raineri, B Gonzalez, B Goitia, E Garcia-Rill, I Krasnova, JL Cadet, FJ Urbano, V Bisagno Modafinil Abrogates Methamphetamine-Induced Neuroinflammation and Apoptotic Effects in the Mouse Striatu PLoS ONE 2012
^27 Bibani RH et al. Reduced EDSS progression in multiple sclerosis patients treated with modafinil for three years or more compared to matched untreated subjects Multiple Sclerosis and Related Disorders 2012
^29 Wisor JP, Eriksson KS. Dopaminergic-adrenergic interactions in the wake promoting mechanism of modafinil. Neuroscience. 2005
^30 Nora D. Volkow et al. Effects of Modafinil on Dopamine and Dopamine Transporters in the Male Human Brain: Klinische Implicaties JAMA. 2009
^32 Schwartz JR1, Nelson MT, Schwartz ER, Hughes RJ Effecten van modafinil op waakzaamheid en executieve functie bij patiënten met narcolepsie die laat op de dag slaperig zijn Clin Neuropharmacol. 2004

Van plan om met een nieuwe suppletieregime te beginnen? Zie onze medische disclaimer.

Deze pagina is voor het laatst bijgewerkt op 21 oktober 2020.

Geef een reactie

Het e-mailadres wordt niet gepubliceerd. Vereiste velden zijn gemarkeerd met *