ヒスタミンは、非常に多様な生物に存在する生理活性物質です。 ヒスタミンは動物界に広く分布しており、多くの植物や細菌、昆虫の毒にも含まれています。 ヒスタミンは化学的にはアミンに分類され、アンモニア（NH3）の構造を基本とした有機分子である。 ヒスタミンは、アミノ酸であるヒスチジンの脱炭酸（カルボキシル基の除去）によって生成されます。
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イギリスの科学者George BargerとHenry H. Daleは、1910年に初めて植物の真菌エルゴからヒスタミンを単離し、1911年には動物の組織からもヒスタミンを単離しました。 ヒスタミンを生成する植物にはイラクサがあり、イラクサの葉にある毛のようなものに含まれるヒスタミンが、接触したときの腫れやかゆみの原因の一つとされている。
人間の場合、ヒスタミンは体のほぼすべての組織に存在し、主に組織のマスト細胞の顆粒に蓄えられています。 また、好塩基球と呼ばれる血球もヒスタミンを含む顆粒を持っています。 顆粒から放出されたヒスタミンは、肺、子宮、胃などの平滑筋組織の収縮、血管の拡張による透過性の増加と血圧の低下、胃での胃酸分泌の促進、心拍数の増加など、体内でさまざまな作用を引き起こす。 また、ヒスタミンは、神経細胞間に化学的なメッセージを伝える神経伝達物質としての役割も果たしています。
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ヒスタミンが血管に及ぼす影響は、免疫反応におけるヒスタミンの役割にとって非常に重要であり、それは炎症（体の局所的な反応）において最も明確に観察されます。 炎症とは、物理的な損傷、感染症、アレルギー反応などによって引き起こされる、身体組織の局所的な反応のことです。 傷ついた組織のマスト細胞がヒスタミンを放出すると、周囲の血管が拡張して透過性が高まる。
アレルギー反応（通常は無害な異物（ここでは抗原と呼ぶ）が体内に入ってくると免疫系が過敏に反応すること）では、乳房細胞がヒスタミンを大量に放出します。 肥満細胞に結合している抗体と呼ばれる免疫系タンパク質は、抗原に結合して抗原を除去するが、その過程で肥満細胞はヒスタミンを放出するように刺激される。 これにより、鼻水、涙目、気管支の収縮、組織の腫れなど、局所的なアレルギー反応の目に見える症状が起こります。 また、ヒスタミンはアナフィラキシーのような全身性のアレルギー症状にも関与している。
ヒスタミン魚毒は、多量のヒスタミンに汚染された魚を食べたときに起こるアレルギー反応の一種です。 これは、魚が適切に冷やされていなかったために、バクテリアによって魚体が分解され、その過程でヒスタミンが生成されることによって起こります。 魚の種類としては、青魚、マヒマヒ、マグロ、カツオ、サバなどがあります。
ヒスタミンは、細胞の表面にあるヒスタミン受容体に結合することで作用します。 H1、H2、H3、H4と呼ばれる4種類の受容体があります。 ヒスタミンの活動は、抗ヒスタミン薬と呼ばれる様々な化学薬品によって阻害することができます。 アレルギーの治療に使われる従来の抗ヒスタミン薬は、H1受容体をブロックするため、H1拮抗薬と呼ばれています。 H2拮抗薬は、シメチジン（タガメット）のように、胃酸の分泌を抑制する薬で、消化性潰瘍の治癒に用いられます。
© Alison Platt Kendall
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