Farmaci Colinergici & Effetti Anticolinergici sul Sistema Nervoso Parasimpatico
Benvenuti a questo video tutorial sui farmaci colinergici & anticolinergici e sui loro effetti sul sistema nervoso parasimpatico.
Prima daremo uno sguardo alle diverse divisioni del sistema nervoso.
Il sistema nervoso è costituito dal sistema nervoso centrale (il cervello & midollo spinale) & il sistema nervoso periferico (neuroni al di fuori del cervello & midollo spinale).
Il sistema nervoso periferico è poi suddiviso nel sistema nervoso autonomo & somatico.
Il sistema autonomo è ulteriormente suddiviso nel sistema nervoso simpatico & parasimpatico.
Il simpatico (SNS) & parasimpatico (PSNS) sono sistemi opposti.
The SNS is the "fight or flight” response
AKA – arousing or adrenergic
The PSNS is the "rest & digest” response
AKA – calming or cholinergic
Quando il sistema SINTETICO eccita un organo, il sistema PARASIMPATICO lo inibisce e quando il sistema PARASIMPATICO eccita un organo, il sistema SINTETICO inibisce l’azione.
*In questa lezione ci concentriamo su come gli agenti anticolinergici colinergici & influenzano il sistema nervoso parasimpatico.
AGENTI COLINERGICI
– Farmaci che stimolano il sistema parasimpatico
– Chiamati anche parasimpaticomimetici – imitano gli effetti del neurotrasmettitore PSNS
– Gli agenti colinergici copiano l’azione dell’acetilcolina (ACh) – un neurotrasmettitore rilasciato dalle terminazioni nervose che si lega ai recettori delle membrane cellulari degli organi, tessuti & ghiandole
There are 2 types of cholinergic drugs:
1. Direct-acting
2. Indirect-acting
I farmaci colinergici ad azione diretta si legano ai recettori colinergici su specifici organi effettori, stimolando l’organo in modo simile all’ACh.
– Sono derivati sintetici della colina.
– Hanno effetti sistemici diffusi tra cui il muscolo cardiaco, il muscolo liscio, le ghiandole esocrine, & l’occhio.
I farmaci colinergici ad azione indiretta inibiscono l’enzima “acetilcolinesterasi”, con conseguente più ACh disponibile ai recettori.
– Questi farmaci hanno l’effetto colinergico aggiunto di migliorare il tono dei muscoli scheletrici & forza.
– I farmaci colinergici ad azione indiretta per la malattia di Alzheimer sono ampiamente distribuiti, anche al sistema nervoso centrale, migliorando così la neurotrasmissione colinergica nel cervello.
Effetti dei farmaci colinergici
CNS – funzioni cognitive migliorate come eccitazione, attenzione, & codifica della memoria – trattamento per il morbo di Alzheimer & demenza
Occhio – costrizione della pupilla – per la chirurgia & trattamento del glaucoma
GI – stimolante della muscolatura liscia – per distensione addominale postdistensione addominale post-operatoria o ileo paralitico
GU – stimolante della vescica urinaria – per ritenzioneper la ritenzione urinaria post-operatoria o post-partum
Musculoscheletrico (farmaci colinergici ad azione indiretta) – migliorano il tono muscolare & forza – per la miastenia gravis
Troppi farmaci colinergici possono provocare una sovrastimolazione del sistema nervoso parasimpatico, causando effetti collaterali indesiderati.
L’acronimo SLUDGE-M ci aiuterà a ricordare gli effetti avversi dei farmaci colinergici.
Altri effetti avversi dei farmaci colinergici
↓ HR and BP
Conduction abnormalities – AV block & cardiac arrest
Headache, dizziness, convulsions
bronchial secretions, bronchospasms
* Il sovradosaggio può causare problemi pericolosi per la vita
* L’antidoto per i colinergici è il farmaco anticolinergico atropina
Esempi specifici di farmaci colinergici
- ad azione direttaagendo
- – Bethanechol (Urecholine) – il tono & motilità della vescica & tratto GI (dovrebbe causare la minzione entro 60 min in un pt con ritenzione urinaria).
- – Pilocarpina (Pilocar) – usato per costringere le pupille, che ↓ pressione intraoculare (glaucoma).
- – Neostigmina (Prostigmin) – dato per la diagnosi & trattamento della miastenia gravis – causa contrazioni muscolari scheletriche.
- – Donepezil (Aricept) – usato per il trattamento del morbo di Alzheimer lieve-moderato – ACh nel cervello & aiuta o mantenere la memoria o capacità di apprendimento (gestisce i sintomi, ma non è una cura).
Controindicazioni all’uso di farmaci colinergici
Asthma
Hyperthyroidism
Peptic ulcer
Coronary artery disease
*I farmaci colinergici possono aggravare queste condizioni & devono essere evitati.
Agenti anticolinergici
– Farmaci che bloccano l’azione dell’ACh sul sistema nervoso parasimpatico.
– Questi agenti bloccanti colinergici competono con l’ACh & bloccandolo ai recettori nel PSNS – così l’ACh non è in grado di legarsi al sito recettoriale & causare un effetto colinergico.
– La maggior parte dei farmaci anticolinergici interagiscono con i recettori colinergici muscarinici nel cervello, ghiandole secretorie, cuore, muscolo liscio, & occhio.
Effetti dei farmaci anticolinergici su vari sistemi:
- -CNS – ↓ rigidità muscolare & tremori muscolari – malattia di Parkinson
- -Occhio – dilatazione della pupilla – per esami o chirurgia
- -Ghiandole salivari & lacrimali -↓ secrezione
- -Cuore – HR
- -Respiratorio -↓ secrezioni bronchiali, dilatazione delle vie aeree bronchiali, ↓ resistenza delle vie aeree – BPCO, asma.
- -GI – rilassare il tono muscolare liscio del tratto gastrointestinale, ↓ intestinale & secrezioni gastriche, ↓ motilità & peristalsi – malattia dell’ulcera peptica, e colon irritabile.
- -GU – effetto antispasmodico sulla muscolatura liscia – vescica iperattiva, e incontinenza.
Effetti avversi degli anticolinergici
L’effetto del farmaco può essere terapeutico, ma diventa una reazione avversa se grave o se il farmaco è dato per un altro scopo o se vi è un sovradosaggio.
– SNC – eccessiva stimolazione (tremore, irrequietezza, confusione), seguita da eccessiva depressione del SNC (depressione respiratoria, coma)
– Tachicardia
– Costipazione (risultato della diminuzione della motilità GI & tono muscolare)
– Bocca secca (risultato della diminuzione della salivazione)
– Ritenzione urinaria
– Caldo, pelle secca (a causa della diminuzione della sudorazione)
– Visione offuscata, dilatazione della pupilla (il paziente può aver bisogno di occhiali da sole)
* L’antidoto specifico per il sovradosaggio da anticolinergici è
Esempi specifici di farmaci anticolinergici
Alcaloidi della Belladonna & derivati:
Atropina – un alcaloide naturale della belladonna, dato per le bradiaritmie (produce un effetto stimolante), dato anche come antidoto per avvelenamento colinergico.
Ipratropio (Atrovent) – causa broncodilatazione, usato nell’asma & COPD.
Scopolamina – data per la cinetosi, N/V.
Anticolinergici ad azione centrale usati nel morbo di Parkinson:
Benztropina (Cogentin) – usata anche per trattare le reazioni distoniche causate da farmaci antipsicotici
Anticorpi urinari – dati per vescica iperattiva:
Ossibutinina (Ditropan)
Solifenacina succinato (VESIcare)
Contraindicazioni all’uso dei farmaci anticolinergici
Tutte le condizioni caratterizzate da sintomi che sarebbero aggravati dai farmaci (miastenia gravis, glaucoma, MI)
REVIEW
I farmaci colinergici stimolano il sistema nervoso parasimpatico copiando l’azione di Ach.
I farmaci colinergici sono dati per il morbo di Alzheimer, glaucoma, ileo paralitico, ritenzione urinaria, & miastenia gravis.
I farmaci anticolinergici bloccano l’azione dell’ACh sul sistema nervoso parasimpatico.
I farmaci anticolinergici sono dati per il morbo di Parkinsons, l’asma, la BPCO, & la vescica iperattiva
Grazie per aver guardato questo video tutorial sugli & effetti colinergici sul sistema nervoso parasimpatico.