Cholinergische & anticholinerge effecten op het parasympatisch zenuwstelsel

Welkom bij deze videotutorial over cholinergische & anticholinerge geneesmiddelen en hun effecten op het parasympatisch zenuwstelsel.
Eerst zullen we kijken naar de verschillende divisies van het zenuwstelsel.

Het zenuwstelsel bestaat uit het centrale zenuwstelsel (de hersenen & ruggenmerg) & het perifere zenuwstelsel (neuronen buiten de hersenen & ruggenmerg).
Het perifere zenuwstelsel wordt vervolgens onderverdeeld in het autonome & somatische zenuwstelsel.

Het autonome stelsel wordt verder onderverdeeld in het sympathische & parasympathische zenuwstelsel.

Het sympatische (SNS) & parasympatische (PSNS) zijn tegengestelde systemen.

 The SNS is the "fight or flight” response
AKA – arousing or adrenergic
The PSNS is the "rest & digest” response
AKA – calming or cholinergic

Wanneer het SYMPATHETISCH systeem een orgaan prikkelt, remt het PARASYMPATHETISCH systeem het en wanneer het PARASYMPATHETISCH systeem een orgaan prikkelt, remt het SYMPATHETISCH systeem de actie.

De nadruk in deze les ligt op de wijze waarop cholinerge & anticholinerge middelen het parasympatisch zenuwstelsel beïnvloeden.

CHOLINERGISCHE MIDDELEN
– Geneesmiddelen die het parasympatisch systeem stimuleren
– Ook parasympathomimetica genoemd – zij bootsen de effecten na van de neurotransmitter van het PSNS
– Cholinerge middelen kopiëren de werking van acetylcholine (ACh) – een neurotransmitter die vrijkomt uit zenuwuiteinden en zich bindt op de receptoren van celmembranen van organen, weefsels & klieren

 There are 2 types of cholinergic drugs:
1. Direct-acting
2. Indirect-acting

Direct werkende cholinerge geneesmiddelen binden zich aan cholinerge receptoren op specifieke effectororganen, waardoor het orgaan op een vergelijkbare manier wordt gestimuleerd als ACh.

– Het zijn synthetische derivaten van choline.

– Hebben wijdverbreide systemische effecten, waaronder hartspier, gladde spier, exocriene klieren, & het oog.

Indirect werkende cholinerge geneesmiddelen remmen het enzym ‘acetylcholinesterase’, waardoor er meer ACh beschikbaar is op de receptoren.

– Deze geneesmiddelen hebben als bijkomend cholinerge werking een verbeterde spiertonus & sterkte.

– Indirect werkende cholinerge geneesmiddelen voor de ziekte van Alzheimer worden breed verspreid, ook naar het centrale zenuwstelsel, waardoor de cholinerge neurotransmissie in de hersenen verbetert.

Effecten van cholinerge geneesmiddelen

CNS – verbeterde cognitieve functies, zoals arousal, aandacht, & geheugencodering – behandeling voor de ziekte van Alzheimer & dementie
oog – pupilvernauwing – voor chirurgie & behandeling van glaucoom
GI – gladde spierstimulans – voor post-abdominale distensie of paralytische ileus
GU – stimulans van de urineblaas – voor post-op of postpartum urineretentie
Musculoskeletale (indirect werkende cholinerge middelen) – verbeteren spierspanning & kracht – voor myasthenia gravis

Te veel cholinerge medicatie kan leiden tot overstimulatie van het parasympatisch zenuwstelsel, met ongewenste bijwerkingen tot gevolg.

Het acroniem SLUDGE-M zal ons helpen de bijwerkingen van cholinerge geneesmiddelen te onthouden.

Andere bijwerkingen van cholinerge geneesmiddelen

 ↓ HR and BP
Conduction abnormalities – AV block & cardiac arrest
Headache, dizziness, convulsions
bronchial secretions, bronchospasms

* Overdosering kan levensbedreigende problemen veroorzaken
* Antidotum voor cholinerge middelen is het anticholinerge middel atropine

Specifieke voorbeelden van cholinerge geneesmiddelen

1. Direct-werkend

• – Bethanechol (Urecholine) – de toon & beweeglijkheid van de blaas & het maag-darmkanaal (moet urineren binnen 60 min veroorzaken bij een pt met urineretentie).
• – Pilocarpine (Pilocar) – wordt gebruikt om de pupillen te vernauwen, wat ↓ intraoculaire druk (glaucoom).

Indirect werkende

• – Neostigmine (Prostigmin) – gegeven voor de diagnose & behandeling van myasthenia gravis – het veroorzaakt samentrekkingen van de skeletspieren.
• – Donepezil (Aricept) – gebruikt voor de behandeling van milde-gematigde ziekte van Alzheimer – het ACh in de hersenen & helpt of behoudt het geheugen of het leervermogen (het beheerst de symptomen, maar is geen genezing).

Contra-indicaties voor het gebruik van cholinerge medicijnen

 Asthma
Hyperthyroidism
Peptic ulcer
Coronary artery disease

*Cholinerge medicijnen kunnen deze aandoeningen verergeren & moeten worden vermeden.

Anticholinerge middelen
– Geneesmiddelen die de werking van ACh op het parasympatische zenuwstelsel blokkeren.
– Deze cholinerge blokkerende middelen concurreren met ACh & blokkeren het bij de receptoren in het PSNS – zodat ACh niet in staat is zich te binden aan de receptorplaats & een cholinerge werking veroorzaken.
– De meeste anticholinerge middelen hebben een wisselwerking met muscarine cholinerge receptoren in de hersenen, afscheidingsklieren, hart, gladde spieren, & oog.

Effecten van anticholinerge middelen op verschillende systemen:

• -CNS – ↓ spierstijfheid & spiertrillingen – ziekte van Parkinson
• -oog – pupilverwijding – voor onderzoek of operatie
• -Speeksel & lacrimale klieren – ↓ afscheiding
• -Hart – HR
• -Respiratoire -↓ bronchiale afscheidingen, verwijd bronchiale luchtwegen, ↓ luchtwegweerstand – COPD, astma.
• -GI – ontspannen gladde spiertonus van GI tractus, ↓ intestinale & maagsecreties, ↓ motiliteit & peristaltiek – peptische zweer ziekte, en prikkelbare darm.
• -GU – krampstillend effect op gladde spier – overactieve blaas, en incontinentie.

Bijwerkingen van Anticholinergica

Het effect van het middel kan therapeutisch zijn, maar wordt een bijwerking als het ernstig is of als het middel voor een ander doel wordt gegeven of als er sprake is van overdosering.
– CZS – overmatige prikkeling (tremor, rusteloosheid, verwardheid), gevolgd door overmatige CZS-depressie (ademhalingsdepressie, coma)
– Tachycardie
– Constipatie (gevolg van verminderde motiliteit van het GI &spiertonus)
– Droge mond (gevolg van verminderde speekselvloed)
– Urineretentie
– Hete, droge huid (als gevolg van verminderd zweten)
– Wazig zien, verwijding van de pupil (pt kan een zonnebril nodig hebben)

* Het specifieke antidotum voor anticholinerge overdosering is

Specifieke voorbeelden van anticholinerge middelen

Belladonna alkaloïden & derivaten:
Atropine – een natuurlijk voorkomend belladonna-alkaloïde, gegeven voor bradyarrhythmieën (het geeft een stimulerend effect), ook gegeven als tegengif voor cholinerge vergiftiging.
Ipratropium (Atrovent) – veroorzaakt bronchodilatatie, gebruikt bij astma & COPD.
Scopolamine – gegeven bij reisziekte, N/V.

Centraal werkende anticholinergica gebruikt bij de ziekte van Parkinson:
Benztropine (Cogentin) – ook gebruikt bij dystonische reacties veroorzaakt door antipsychotica

Urinaire antispasmodica – gegeven bij overactieve blaas:
Oxybutynine (Ditropan)
Solifenacinesuccinaat (VESIcare)

Contra-indicaties voor het gebruik van anticholinerge middelen
Alle aandoeningen die worden gekenmerkt door symptomen die door de middelen zouden worden verergerd (myasthenia gravis, glaucoom, MI)

VERSLAG

Cholinerge middelen stimuleren het parasympatisch zenuwstelsel door de werking van Ach na te bootsen.
Cholinerge middelen worden gegeven bij de ziekte van Alzheimer, glaucoom, paralytische ileus, urineretentie, & myasthenia gravis.
Anticholinerge middelen blokkeren de werking van Ach op het parasympatische zenuwstelsel.

Anticholinerge geneesmiddelen worden gegeven bij de ziekte van Parkinsons, astma, COPD, & overactieve blaas

Bedankt voor het bekijken van deze video tutorial over cholinerge & anticholinerge effecten op het parasympatisch zenuwstelsel.