Nasza oparta na dowodach analiza Adrafinilu zawiera unikalne odniesienia do prac naukowych i anegdotycznych raportów.

Co to jest Adrafinil?

Adrafinil jest środkiem pobudzającym, który może zwiększyć energię, zapobiec zmęczeniu i zwiększyć czujność bez wywoływania niepokoju lub innych skutków ubocznych typowych dla środków pobudzających.

Może również poprawić nastrój, skupienie, zdolność uczenia się, a nawet może pomóc w utrzymaniu zdrowego mózgu.

Adrafinil jest prolekiem, biologicznie nieaktywnym związkiem przekształcanym w aktywny lek w organizmie. Kiedy adrafinil jest metabolizowany, jest przekształcany w modafinil, środek stymulujący, który zwiększa czujność bez zwiększania niepokoju i nadpobudliwości, co jest typowe dla środków stymulujących z grupy amfetaminy.

Ponieważ modafinil jest aktywną formą adrafinilu, działania farmakologiczne i efekty obu związków są prawie identyczne. Jednak tylko część adrafinilu jest przekształcana do modafinilu. Dlatego, w porównaniu do modafinilu, większa dawka adrafinilu jest wymagana do uzyskania tego samego efektu.

Lafon Laboratories odkrył adrafinil w 1974 roku, a dwa lata później wyizolowali modafinil. Modafinil został wybrany do dalszego rozwoju klinicznego (nazwy handlowe Alertec, Modavigil i Provigil), ale obie formy związku dotarły na rynek. Adrafinil był sprzedawany w całej Europie jako lek na receptę Olmifon od 1986 r. do momentu zaprzestania jego sprzedaży w 2011 r.

Jest nieuregulowany w USA, Kanadzie i Wielkiej Brytanii i można go legalnie nabyć w tych krajach.

Jest szeroko stosowany w celu zwalczania zmęczenia i zwiększenia energii, a wielu użytkowników uważa go za skuteczny środek poprawiający funkcje poznawcze.

Światowe Stowarzyszenie Antydopingowe klasyfikuje adrafinil jako środek pobudzający zabroniony podczas zawodów.

Adrafinil ma niską częstotliwość występowania skutków ubocznych i wydaje się mieć niski potencjał uzależnienia, tolerancji lub nałogu.

Badania nad adrafinilem są stosunkowo ograniczone, a większość badań na ludziach skupia się na jego aktywnej formie, modafinilu.

Korzyści i skutki stosowania adrafinilu

Pobudzenie bez skutków ubocznych stymulantów

Właściwości eugerotyczne lub pobudzające adrafinilu są najdokładniej przebadane i udokumentowane.

Długie badania na zwierzętach wskazują, że adrafinil zwiększa pobudliwość i ruchliwość i jest szczególnie skuteczny w okresach, w których badani normalnie by spali.

Badania potwierdzają również, że podczas gdy właściwości adrafinilu zwiększające czuwanie są na równi z amfetaminą, nie wywołuje on niepokoju, nadpobudliwości, podwyższonego tętna i innych negatywnych skutków ubocznych związanych z amfetaminą.

Badania nad wpływem adrafinilu na czuwanie u ludzi są ograniczone. Jednak wyniki badań na zwierzętach są potwierdzone przez testy, w których ludzie otrzymali modafinil, aktywną formę adrafinilu. Modafinil okazał się skuteczny w zwalczaniu nadmiernej senności w ciągu dnia u ludzi z zaburzeniami snu.

Test armii amerykańskiej wykazał, że modafinil znacznie zmniejszył skutki braku snu u zdrowych osób. Lotnicy, którzy zażywali modafinil w okresie 40 godzin bez snu, wykazali zdolność do wykonywania bardzo wymagających zadań, zmniejszenie aktywności EEG fal wolnych oraz zmniejszenie zgłaszanych przez siebie problemów z nastrojem i czujnością w porównaniu z placebo.

Wzmocnienie funkcji poznawczych

Oprócz pobudzenia i zwiększenia energii, adrafinil może poprawić szybkość uczenia się i zwiększyć ogólną zdolność poznawczą.

Badanie na starszych psach wykazało, że leczenie adrafinilem spowodowało znaczną poprawę uczenia się, na co wskazuje zmniejszenie liczby błędów i zwiększenie liczby pomyślnie wykonanych zadań.

Nieliczne badania nad wpływem adrafinilu na ludzkie poznanie sugerują, że adrafinil ma znaczący potencjał nootropowy.

W podwójnie ślepym badaniu kontrolowanym placebo z udziałem 100 pacjentów w wieku 65 lat i starszych, z których wszyscy mieli problemy z czujnością wystarczająco poważne, aby zakłócać codzienne życie, wykazano, że ci, którzy przyjmowali adrafinil czuli się szczęśliwsi i mniej senni niż ci, którzy przyjmowali placebo, a także mieli lepszą koncentrację, uwagę i moc przypominania.

W podobnym badaniu na 548 pacjentach z problemami z uwagą i koncentracją, ci, którzy brali adrafinil wykazały znaczącą poprawę w codziennych czynnościach, uwagi, orientacji i pamięci.

Badania kliniczne i przeglądy badań nad modafinilem, aktywną formą adrafinilu, dodatkowo potwierdzają jego potencjał do poprawy zdolności poznawczych.

Potencjał antydepresyjny

Adrafinil jest powszechnie uważany za lek antydepresyjny.

Badania na zwierzętach sugerują, że adrafinil może znacząco poprawić starzenie się i zaburzenia neurodegeneracyjne, które wiążą się z depresją.

Badania na ludziach dotyczące tego aspektu adrafinilu są ograniczone, ale dwumiesięczne badanie z udziałem 70 pacjentów z depresją wykazało, że adrafinil leczył objawy depresji równie skutecznie jak lek przeciwdepresyjny klomipramina, przy mniejszej liczbie niepożądanych psychologicznych skutków ubocznych.

W 28-dniowym badaniu 81 nieinstytucjonalnych pacjentów, ci, którzy przyjmowali adrafinil wykazali znacząco obniżoną depresję i zmniejszoną apatię.

Neuroprotekcja

Demonstruje się, że aktywna forma adrafinilu działa jako silny neuroprotekcyjny środek, pomagając utrzymać komórki mózgowe zdrowe i nienaruszone, a nawet spowalniając proces degeneracyjny związany z chorobą Parkinsona.

Wykazano również, że przeciwdziała on procesom neurozapalnym spowodowanym zażywaniem metamfetaminy.

Wstępne badania sugerują, że jego neuroprotekcyjne zdolności mogą odegrać rolę w leczeniu stwardnienia rozsianego.

Jak to działa

Dokładne mechanizmy działania adrafinilu nie są do końca poznane. Jednak naukowcy stawiają hipotezę, że w swojej zmetabolizowanej formie, działa on przede wszystkim w dwóch specyficznych obszarach mózgu, podwzgórzu i amygdali. To odróżnia go od amfetaminy i innych środków psychostymulujących, które wywołują stan czuwania poprzez ogólną, powszechną aktywację neuronów. Ta selektywna aktywacja neuronów może wyjaśnić zdolność adrafinilu do promowania czuwania bez skutków ubocznych zwykle związanych z stimulants.

Jeden ze sposobów, w których metabolizowany adrafinil promuje czuwanie jest przez stymulację mózgu systemu oreksyny. System ten jest odpowiedzialny za regulację czuwania, pobudzenia i apetytu. Brak oreksyny w mózgu jest przyczyną najczęstszej postaci narkolepsji, a modafinil (aktywny metabolit adrafinilu) jest uważany za rozwiązanie tego problemu poprzez bezpośrednie działanie na neurony oreksyny. Z kolei ta stymulacja zwiększa produkcję histamin, które również odgrywają ważną rolę w regulacji cyklu sen-czuwanie.

Metabolizowany adrafinil jest również znany z działania na układ adrenergiczny, część układu nerwowego, który uwalnia adrenalinę. Uważa się, że replikuje energię i czujność adrenaliny poprzez działanie jako agonista receptorów adrenergicznych, zwiększając poziom neuroprzekaźników adrenergicznych w mózgu.

Adrafinil pośrednio moduluje poziom dopaminy, neuroprzekaźnika związanego z nagrodą mózgu i przyjemności reakcji. Zamiast bezpośrednio stymulować uwalnianie dopaminy, aby stworzyć szybki i silnie wzmocniony wzrost poziomu dopaminy typowy dla środków pobudzających OUN, aktywny metabolit adrafinilu jest inhibitorem wychwytu zwrotnego dopaminy, stopniowo blokując transportery dopaminy od usuwania dopaminy z synaps.

To stopniowe i nieco pośrednie działanie na układ dopaminergiczny jest ważną cechą działania modafinilu, ponieważ zmniejsza euforię typu „zryw” związaną z uzależnieniem.

Adrafinil ma również pozytywny wpływ na poziom dwóch ważnych neuroprzekaźników pobudzających, glutaminianu i noradrenaliny. Zwiększona dostępność tych neuroprzekaźników może wzmocnić komunikację neuronalną, poprawiając pamięć, koncentrację i poprawiając ogólne funkcje poznawcze.

Stężenie adrafinilu we krwi wydaje się szczytować w około godzinę po spożyciu, ale dlatego, że konwersja do jego aktywnej formy trwa jakiś czas, efekty neurologiczne nie są zazwyczaj zauważalne aż po szczytach stężenia. Nie ma dostępnych danych na temat okresu półtrwania adrafinilu u ludzi, ale badania na zwierzętach sugerują, że okres półtrwania wynosi około pięciu godzin.

Dawkowanie

Zalecenia dotyczące dawkowania różnią się, ale wykazano, że zakres 300-1200 mg adrafinilu dziennie do celów medycznych jest bezpieczny i skuteczny.

W większości badań klinicznych badani podzielili dawkę na dwie części, przyjmując jedną dawkę po przebudzeniu, a drugą w południe.

Z uwagi na silne działanie adrafinilu zaleca się rozpoczęcie od najniższej skutecznej dawki (100-150 mg może być uważane za niską dawkę) i stopniowe zwiększanie jej w miarę potrzeb.

Efekty mogą być odczuwalne w ciągu godziny, a czas trwania pojedynczej dawki może wynosić 3-4 godziny.

Adrafinil powinien być przyjmowany na pusty żołądek.

Stosowanie

Adrafinil działa skutecznie samodzielnie, ale również bardzo dobrze łączy się z innymi nootropami, takimi jak piracetam, fenylopiracetam i Noopept.

Stosowanie adrafinilu i Noopeptu

Stosowanie adrafinilu z Noopeptem jest popularną kombinacją odpowiednią dla przedłużonych okresów pracy umysłowej, gdzie skupienie i uwaga są potrzebne.

Jak potrzeba (nie więcej niż raz na dobę)

      300 mg Adrafinilu i Noopeptu.

    • 300 mg Adrafinilu
    • 20 mg Noopeptu

Skutki uboczne

Adrafinil jest ogólnie dobrzetolerowany, gdy jest przyjmowany w umiarkowanych dawkach. Jednak niektóre potencjalne skutki uboczne zostały udokumentowane, i wahają się od łagodnych do poważnych.

Częste skutki uboczne adrafinilu to bóle głowy, zawroty głowy, nudności, drażliwość, agresja i bezsenność.

Najpoważniejsze skutki uboczne są związane z funkcjonowaniem wątroby. Istnieje również możliwość podwyższenia ciśnienia krwi i problemów z sercem, szczególnie w większych dawkach.

Konsultacja z lekarzem przed zażyciem adrafinilu, jeśli masz historię problemów z wątrobą lub układem krążenia.

Dzięki silnym właściwościom pobudzającym, powinien być zażywany rano, aby uniknąć zakłócenia snu.

Przyjmowanie adrafinilu na dłuższą metę jest niewskazane, ponieważ może potencjalnie wpływać na funkcjonowanie wątroby. Stosowanie adrafinilu w cyklu (na przykład dwa tygodnie na, jeden tydzień poza) jest preferowane.

Jeśli doświadczasz jakichkolwiek skutków ubocznych podczas przyjmowania adrafinilu, powinieneś przestać go przyjmować i zasięgnąć porady lekarza.

Gdzie kupić

Adrafinil jest legalny w USA, Kanadzie i Wielkiej Brytanii. Dla innych krajów, proszę sprawdzić prawa w swoim kraju.

Jest tylko garstka dostawców adrafinilu i zaleca się, aby kupować tylko od renomowanych sprzedawców. Zalecamy zamawiania adrafinil online przez PureNootropics.net, ponieważ są one zaufanym sprzedawcą nootropics, a ich suplementy są weryfikowane przez 3rd party laboratoriów w celu zapewnienia czystości.

Innym zalecanym źródłem do zakupu adrafinilu, jak również innych suplementów w formie kapsułek, jest DoubleWoodSupplements.com.

Myślenie końcowe

Adrafinil jest potężnym nootropem, który może zwalczać zmęczenie, zwiększać energię, poprawiać nastrój, a także zapewniać znaczny impuls poznawczy. Jego unikalne połączenie psychicznych i fizycznych korzyści może uczynić go wartościowym suplementem dla kogoś, kto szuka więcej energii, wytrzymałości i ostrości umysłu.

Referencje

^1, ^12, ^17, ^18, ^23, ^24, ^28, ^31 Norton W. Milgram, Heather Callahan, and Christina Siwak Adrafinil: A Novel Vigilance Promoting Agent CNS Drug Reviews 1999
^2 Siwak CT, Callahan H, Milgram NW Adrafinil: effects on behavior and cognition in aged canines. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. (2000)
^3 Jouvet M1, Albarede JL, Lubin S, Meyrignac C. Noradrenaline and cerebral aging. Encephale. (1991)
^4 Paul Gerrard, Robert Malcolm Mechanisms of modafinil: A review of current research. Neuropsychiatr Dis Treat. (2007)
^5 Rambert FA, et al. A unique psychopharmacologic profile of adrafinil in mice. J Pharmacol (1986)
^6 Edgar DM, Seidel WF. Modafinil induces wakefulness without intensifying motor activity or subsequent rebound hypersomnolence in the rat. J Pharmacol Exp Ther. (1997)
^7 Nootropics Survey Results and Analysis (2014)
^8 WADA’s List of Prohibited In-Competition Nonspecified Stimulants
^9 Bastuji H, Jouvet M. Successful treatment of idiopathic hypersomnia and narcolepsy with modafinil. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. (1988)
^10 Siwak CT, et al.Behavioral activating effects of adrafinil in aged canines.Pharmacol Biochem Behav. 2000
^11 Rambert FA, Pessonnier J, de Sereville JE, Pointeau AM, Duteil J. A unique psychopharmacologic profile of adrafinil in mice J Pharmacol. 1986 Jan-Mar
^13 Simon P, Hémet C, Ramassamy C, Costentin J. Non-amphetaminic mechanism of stimulant locomotor effect of modafinil in mice. Eur Neuropsychopharmacol. 1995
^14 Broughton RJ1, Fleming JA, George CF, Hill JD, Kryger MH, Moldofsky H, Montplaisir JY, Morehouse RL, Moscovitch A, Murphy WF Randomized, double-blind, placebo-controlled crossover trial of modafinil in the treatment of excessive daytime sleepiness in narcolepsy. Neurology. 1997 Aug
^15 Caldwell JA Jr, Caldwell JL, Smythe NK, Hall KK A double-blind, placebo-controlled investigation of the efficacy of modafinil for sustaining the alertness and performance of aviators: a helicopter simulator study Psychopharmacology (Berl). 2000
^16 Milgram NW, et al. Oral administration of adrafinil improves discrimination learning in aged beagle dogs. Pharmacol Biochem Behav. 2000
^19 Turner DC1, Robbins TW, Clark L, Aron AR, Dowson J, Sahakian BJ. Cognitive enhancing effects of modafinil in healthy volunteers. Psychopharmacology (Berl). 2003
^20 Turner DC1, Clark L, Dowson J, Robbins TW, Sahakian BJ. Modafinil improves cognition and response inhibition in adult attention-deficit/hyperactivity disorder. Biol Psychiatry. 2004
^21 Minzenberg MJ, Carter CS Modafinil: a review of neurochemical actions and effects on cognition. Neuropsychopharmacology. 2008
^22 Jouvet M1, Albarede JL, Lubin S, Meyrignac C. Noradrenaline and cerebral aging Encephale. 1991
^25 Xiao YL, Fu JM, Dong Z, Yang JQ, Zeng FX, Zhu LX, He BC Neuroprotective mechanism of modafinil on Parkinson disease induced by 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine. Acta Pharmacol Sin. 2004
^26 M Raineri, B Gonzalez, B Goitia, E Garcia-Rill, I Krasnova, JL Cadet, FJ Urbano, V Bisagno Modafinil Abrogates Methamphetamine-Induced Neuroinflammation and Apoptotic Effects in the Mouse Striatu PLoS ONE 2012
^27 Bibani RH et al. Reduced EDSS progression in multiple sclerosis patients treated with modafinil for three years or more compared to matched untreated subjects Multiple Sclerosis and Related Disorders 2012
^29 Wisor JP, Eriksson KS. Dopaminergic-adrenergic interactions in the wake promoting mechanism of modafinil. Neuroscience. 2005
^30 Nora D. Volkow et al. Effects of Modafinil on Dopamine and Dopamine Transporters in the Male Human Brain: Clinical Implications JAMA. 2009
^32 Schwartz JR1, Nelson MT, Schwartz ER, Hughes RJ Effects of modafinil on wakefulness and executive function in patients with narcolepsy experiencing late-day sleepiness Clin Neuropharmacol. 2004

Planujesz rozpocząć nowy schemat suplementacji? Zobacz nasze zastrzeżenia medyczne.

Ta strona została ostatnio zaktualizowana 21 października 2020 r.

iv

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *