Efectos Colinérgicos en el ParasimpáticoFármacos Colinérgicos
Fármacos Colinérgicos & Efectos Anticolinérgicos sobre el Sistema Nervioso Parasimpático
Bienvenidos a este video tutorial sobre los fármacos colinérgicos & anticolinérgicos y sus efectos sobre el sistema nervioso parasimpático.
Primero echaremos un vistazo a las diferentes divisiones del sistema nervioso.
El sistema nervioso está formado por el sistema nervioso central (el cerebro & médula espinal) & el sistema nervioso periférico (neuronas fuera del cerebro & médula espinal).
El sistema nervioso periférico se divide entonces en el sistema nervioso autónomo & somático.
El sistema autónomo se desglosa a su vez en el sistema nervioso simpático & parasimpático.
El simpático (SNS) & parasimpático (PSNS) son sistemas opuestos.
The SNS is the "fight or flight” response
AKA – arousing or adrenergic
The PSNS is the "rest & digest” response
AKA – calming or cholinergic
Cuando el sistema SIMPÁTICO excita un órgano, el sistema PARASIMPÁTICO lo inhibe y cuando el sistema PARASIMPÁTICO excita un órgano, el sistema SIMPÁTICO inhibe la acción.
*En esta lección nos centramos en cómo los agentes anticolinérgicos & afectan al sistema nervioso parasimpático.
AGENTES COLINÉRGICOS
– Fármacos que estimulan el sistema parasimpático
– También llamados parasimpaticomiméticos – imitan los efectos del neurotransmisor del SNP
– Los agentes colinérgicos copian la acción de la acetilcolina (ACh) – un neurotransmisor liberado por las terminaciones nerviosas que se une a los receptores de las membranas celulares de los órganos, tejidos & glándulas
There are 2 types of cholinergic drugs:
1. Direct-acting
2. Indirect-acting
Los fármacos colinérgicos de acción directa se unen a los receptores colinérgicos de órganos efectores específicos, estimulando el órgano de forma similar a la ACh.
– Son derivados sintéticos de la colina.
– Tienen efectos sistémicos generalizados que incluyen el músculo cardíaco, el músculo liso, las glándulas exocrinas, & el ojo.
Los fármacos colinérgicos de acción indirecta inhiben la enzima ‘acetilcolinesterasa’, lo que hace que haya más ACh disponible en los receptores.
– Estos fármacos tienen el efecto colinérgico añadido de mejorar el tono del músculo esquelético & fuerza.
– Los fármacos colinérgicos de acción indirecta para la enfermedad de Alzheimer se distribuyen ampliamente, incluso al sistema nervioso central, mejorando así la neurotransmisión colinérgica en el cerebro.
Efectos de los fármacos colinérgicos
Sistema nervioso central: mejora de las funciones cognitivas como la excitación, la atención, & codificación de la memoria – tratamiento de la enfermedad de Alzheimer & demencia
Ojo – constricción de la pupila – para la cirugía & tratamiento del glaucoma
GI – estimulante del músculo liso – para la distensión abdominal postde la vejiga – para la distensión abdominal postoperatoria o el íleo paralítico
GU – estimulante de la vejiga urinaria – para lapara la retención urinaria postoperatoria o posparto
Musculoesqueléticos (fármacos colinérgicos de acción indirecta) – mejoran el tono muscular & fuerza – para la miastenia gravis
Demasiada medicación colinérgica puede dar lugar a una sobreestimulación del sistema nervioso parasimpático, causando efectos secundarios no deseados.
El acrónimo SLUDGE-M nos ayudará a recordar los efectos adversos de los medicamentos colinérgicos.
Otros efectos adversos de los fármacos colinérgicos
↓ HR and BP
Conduction abnormalities – AV block & cardiac arrest
Headache, dizziness, convulsions
bronchial secretions, bronchospasms
* La sobredosificación puede causar problemas que pongan en peligro la vida
* El antídoto para los colinérgicos es el fármaco anticolinérgico atropina
Ejemplos específicos de fármacos colinérgicos
- Directos-actuando
- – Betanecol (Urecholina) – el tono & de la motilidad de la vejiga & del tracto gastrointestinal (debe provocar la micción en 60 min en un pt con retención urinaria).
- – Pilocarpina (Pilocar) – se utiliza para constreñir las pupilas, lo que ↓ la presión intraocular (glaucoma).
- Acción indirecta
- – Neostigmina (Prostigmin) – se administra para el diagnóstico & tratamiento de la miastenia gravis – provoca contracciones del músculo esquelético.
- – Donepezilo (Aricept) – utilizado para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer leve-moderada – hace que la ACh en el cerebro & ayude o mantenga la memoria o la capacidad de aprendizaje (controla los síntomas, pero no es una cura).
Contraindicaciones del uso de fármacos colinérgicos
Asthma
Hyperthyroidism
Peptic ulcer
Coronary artery disease
*Los fármacos colinérgicos pueden exacerbar estas condiciones & deben evitarse.
Agentes anticolinérgicos
– Fármacos que bloquean la acción de la ACh en el sistema nervioso parasimpático.
– Estos agentes bloqueantes colinérgicos compiten con la ACh & la bloquean en los receptores del SNPS – por lo que la ACh es incapaz de unirse al sitio del receptor & causando un efecto colinérgico.
– La mayoría de los fármacos anticolinérgicos interactúan con los receptores colinérgicos muscarínicos en el cerebro, las glándulas secretoras, el corazón, el músculo liso, & el ojo.
Efectos de los fármacos anticolinérgicos en varios sistemas:
- -Sistema nervioso central – ↓ rigidez muscular & temblores musculares – enfermedad de Parkinson
- -Ojo – dilatación de la pupila – para exámenes o cirugía
- .Salival & glándulas lagrimales – ↓ secreción
- -Corazón – HR
- -Respiratorio -↓ secreciones bronquiales, dilatar las vías respiratorias bronquiales, ↓ resistencia de las vías respiratorias – EPOC, asma.
- -GI – relajar el tono del músculo liso del tracto gastrointestinal, ↓ secreciones gástricas, ↓ motilidad & peristaltismo – enfermedad de úlcera péptica, e intestino irritable.
- -GU – efecto antiespasmódico sobre el músculo liso – vejiga hiperactiva, e incontinencia.
Efectos adversos de los anticolinérgicos
El efecto del fármaco puede ser terapéutico, pero se convierte en una reacción adversa si es grave o si el fármaco se administra con otro fin o si hay una sobredosis.
– SNC – estimulación excesiva (temblor, inquietud, confusión), seguida de depresión excesiva del SNC (depresión respiratoria, coma)
– Taquicardia
– Estreñimiento (resultado de la disminución de la motilidad GI & del tono muscular)
– Boca seca (resultado de la disminución de la salivación)
– Retención urinaria
– Calor, piel seca y caliente (debido a la disminución de la sudoración)
– Visión borrosa, dilatación de la pupila (el paciente puede necesitar gafas de sol)
* El antídoto específico para la sobredosis de anticolinérgicos es
Ejemplos específicos de fármacos anticolinérgicos
Los alcaloides de la belladona & derivados:
Atropina – un alcaloide natural de la belladona, administrado para las bradiarritmias (produce un efecto estimulante), también se administra como antídoto para la intoxicación colinérgica.
Ipratropio (Atrovent): provoca broncodilatación, se utiliza en el asma & EPOC.
Escopolamina: se administra para el mareo, N/V.
Anticolinérgicos de acción central utilizados en la enfermedad de Parkinson:
Benztropina (Cogentin) – También se utiliza para tratar las reacciones distónicas causadas por los medicamentos antipsicóticos
Antiespasmódicos urinarios – administrados para la vejiga hiperactiva:
Oxibutinina (Ditropan)
Solifenacina succinato (VESIcare)
Contraindicaciones del uso de fármacos anticolinérgicos
Cualquier enfermedad caracterizada por síntomas que se agravarían con los fármacos (miastenia gravis, glaucoma, IM)
REVISIÓN
Los fármacos colinérgicos estimulan el sistema nervioso parasimpático copiando la acción de la Ach.
Los fármacos colinérgicos se administran para la enfermedad de Alzheimer, el glaucoma, el íleo paralítico, la retención urinaria, & la miastenia gravis.
Los fármacos anticolinérgicos bloquean la acción de la Ach sobre el sistema nervioso parasimpático.
Los fármacos anticolinérgicos se administran para la enfermedad de Parkinsons, el asma, la EPOC, & la vejiga hiperactiva
Gracias por ver este videotutorial sobre los efectos colinérgicos & anticolinérgicos sobre el sistema nervioso parasimpático.